Symbole du gouvernement du Canada
(12) Brevet: (11) CA 2210924
(54) Titre anglais: PACLITAXEL ANALOGS, PREPARATION AND USE AS ANTITUMOR AGENTS
(54) Titre français: ANALOGUES DU PACLITAXEL, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'AGENTS CONTRE LES TUMEURS

Abrégé anglais

Nota : L'abrégé est affiché dans la langue officielle dans laquelle il a été soumis.



The present invention provides novel paclitaxel
analogs, specifically 2", 3" side-chain halogenated
cephalomannine of the formula

Image

wherein,
I. (2"R,3"S)-dihalocephalomannine

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II. (2"S,3"R)-dihalocephalomannine

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III. (2"R,3"S)-dihalo-7-epi-cephalomannine

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IV. (2"S,3"R)-dihalo-7-epi-cephalomannine

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(2"y 3"S)-dihalocephalomannine

Image R1=H R2=OH

(2" R~3"R)-dihalocepha~omannine
R ' Image Rt=OH Ri=H
(2"'S~3"S)-dihalo-7-epi-cephalomannine
Rl-H RZnOH
Image
(2"R,3"R)-dihalo-7-epi-cephalomannine
R _ R~=H Ri=OH
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and X = halogen, which show strong in vitro and in vivo
paclitaxel-like efficacy in a variety of tumors.



Détails du brevet

(51) Classification internationale des brevets (CIB):
  • C07D 305/14 (2006.01)
  • A61K 31/335 (2006.01)
(72) Inventeurs (Pays):
  • PANDEY, RAMESH C. (Etats-Unis)
  • YANKOV, LUBEN K. (Etats-Unis)
  • NAIR, RAGHU (Etats-Unis)
  • POULEV, ALEX (Etats-Unis)
(73) Titulaires (Pays):
  • XECHEM, INC. (Etats-Unis)
(71) Demandeurs (Pays):
  • XECHEM, INC. (Etats-Unis)
(74) Agent: BERESKIN & PARR LLP/S.E.N.C.R.L.,S.R.L.
(45) Délivré: 2004-03-02
(86) Date de dépôt PCT: 1996-12-13
(87) Date de publication PCT: 1997-08-14
Requête d’examen: 1999-12-22
(30) Licence disponible: S.O.
(30) Langue des documents déposés: Anglais

(30) Données de priorité de la demande:
Numéro de la demande Pays Date
08/571,427 Etats-Unis 1995-12-13
08/672,397 Etats-Unis 1996-05-29
08/654,424 Etats-Unis 1996-05-29

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Page couverture Page couverture 42 1
Abrégé Abrégé 30 3
Revendications Revendications 324 16
Description Description 2 577 89
Dessins Dessins 686 46
Image du dessin représentatif Image du dessin représentatif 6 1