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Patent 1026188 Summary

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Claims and Abstract availability

Any discrepancies in the text and image of the Claims and Abstract are due to differing posting times. Text of the Claims and Abstract are posted:

  • At the time the application is open to public inspection;
  • At the time of issue of the patent (grant).
(12) Patent: (11) CA 1026188
(21) Application Number: 1026188
(54) English Title: COMPOSITION ANTISEPTIQUE
(54) French Title: ANTISEPTIC COMPOUND
Status: Term Expired - Post Grant Beyond Limit
Bibliographic Data
Abstracts

French Abstract

Composition antiseptique aqueuse, applicable sur la
peau de façon prolongée et efficace dans la lutte contre la bromi-
drose. Cette composition est caractérisée en ce qu'elle contient:
0,3 , 18% en poids d'un amino-acide tensioactif, portant en oméga
par rapport a la fonction acide un radical hydrocarboné en C8 à
C30 ; une matière grasse non irritante; un ou plusieurs stérols
et au moins une des vitamines E et A à la concentration d'au moins
50 unités pour 100 grammes de composition. Elle est particulière-
ment efficace contre la bromidrose, notamment celle des pieds,
sans aucune action irritante sur la peau.

Claims

Note: Claims are shown in the official language in which they were submitted.

Les réalisations de l'invention au sujet desquelles
un droit exclusif de propriété ou de privilège est revendiqué,
sont définies comme il suit:
1. Composition antiseptique aqueuse, applicable sur la
peau de façon prolongée et efficace dans la lutte contre la bromi
drose, caractérisée en ce qu'elle contient : 0,3 à 18% en poids
d'un amino-acide tensioactif, portant en oméga par rapport à la
fonction acide un radical hydrocarboné en C8 à C30 ; une matière
grasse non irritante; un ou plusieurs stérols et au moins une
des vitamines E et A à la concentration d'au moins 50 unités pour
100 grammes de composition.
2. Composition selon la revendication 1, caractérisée
en ce qu'elle contient en outre une vitamine de la série D.
3. Composition selon la revendication 2, caracterisée en
ce que les vitamines et les stérols sont pris sous la forme de
matière grasse naturelle les contenant.
4. Composition selon la revendication 3, caractérisée
en ce que ladite matière grasse est une huile vierge, de première
pression, d'olive, de palme ou de noisette ou l'huile d'amande
douce.
5. Composition selon les revendications 3 ou 4, caracté-
risée en ce que la matière grasse apportant la vitamine D et les
stérols est la lanoline.
6. Composition selon la revendication 1, caractérisée
en ce que l'acide aminé répond à la formule
R-NH-C2H4-NH-C2H4-NH-CH2COOH
où R est un alkyle en C10 à C18.
7. Composition selon la revendication 1, caractérisée
en ce qu'elle contient en outre un second antiseptique dans une
proportion de 1/200 à 1/20 du poids de l'acide aminé présent.
8. Composition selon la revendication 7, caractérisée
en ce que le second antiseptique est du trichloro-2,4,4'-hydroxy-
2'-diphényléther.
9. Composition selon la revendication 1, caractérisée
en ce qu'elle comprend, en poids, environ 2 à 10% de matière grasse
non irritante, 50 à 85% d'eau, 1 à 10% d'adjuvants, la teneur en
acide aminé tensioactif étant de 5 à 18%.
10. Composition selon la revendication 9, caractérisée
en ce que lesdits adjuvants comprennent un alcool supérieur, un
polyalcool ou une alcanolamine, ou un mélange de ceux-ci.
11. Composition selon la revendication 10, caractérisée
en ce qu'elle contient de l'acide triaza-2,5,8-eicosane-carboxy-
lique-1, une faible adjonction de trichloro-2,4,4'-hydroxy-2'-
diphényléther, de l'alcool cétylique, de l'acide stéarique, de la
lanoline purifiée, du propylène glycol, de l'huile d'amande douce,
de la triéthanolamine et de l'eau.

Description

Note: Descriptions are shown in the official language in which they were submitted.

1~. 5
: '
:~02~?8
La présente invention concerne une composition antisep-
tique, et plus particulièrement une mousse pour la désinfection
de la peau. Elle est tout spécialement utile contre la bromidrose.
Il existe un grand nombre de compositions pour diverses
désinfections; lorsqu'il s'agit des soins d'hygiène, notamment de
la désinfection des régions de la peau où des odeurs ont tendance
prendre naissance, le problème devient assez ardu, car il faut
concilier un effet antiseptique efficace avec l'innocuité parfaite
vis-à-vis de la peau. Or, ce résultat est souvent difficile à
atteindre, en particulier lorsqu'il s'agit de la bromidrose de6
pieds; on constate en effet, dans la lutte contre cette manifes-
tation désagréable et insalubre, que la plupart des agents de désin-
fection connus se montrent irritants ou bien inefficaces; d'autre
part, étant donné la complexité de la flore des microorganismes
provoquant la bromidrose, les effets des agents antiseptiques con-
nus sont, en général, incomplets et de courte durée.
~ a présente invention apporte la solution de ce problème
délicat, par l'application d'une nouvelle composition, très effi-
cace, dont l'action est durable grâce à la fixation de certains
agents actifs sur la peau, sans qu'aucune irritation ait lieu.
Applicable à toutes sortes de soins d'hygiène, la composition sui-
Yant l~invention est tout particulièrement efficace dans la lutte
contre la bromidrose des pieds. La forme préférée de cette compo-
sition est une mousse trèsonctùeuse qui, en plus de son activit~
microbicide et fongicide, présente de tr~s bonnes qualités cosmé-
tiques~
~ a pr~ente invention r~sulte de la constatation instten-
due que certains désinfectants tensio-actifs ampholytiques, connus,
- qui aux concentrations usuelles n'ont pratiquement pas d'action
sur la bromidrose - deYiennent extr~mement actifs ~ partir de cer-
taines concentrations inusitées, auxquelles ils peuvent de~eurer
non irritants si l'on prend certaines précautions spéciales con-
;~
102618R
~,
-- formément à la présente invention.
Il est en effet connu d'employer comme désinfectants
des acides aminés à plusieurc fonctions amines, portant en
bout de chaine un radical alkyle assez lourd, notamment en C
C12, ~ui ont l'avantage de ne présenter aucune toxicité pour les
humainsO Employés ~ des concentratlons de l'ordre de 0,3 à 2~c,
ce~ agents agissent efficacement contre un grand nombre de microor-
ganismes, tels que staphylocoque, corynebactérium, colis, salmo-
nelles, pseudomona, etcO Cependant, à concentrations plus fortes,
ce~ amino-acides deviennent irritants pour la peau, ce qui a
~_ obligé leurs fabricants à bloquer les fonctions amine~ (Doprinate*)
~~ ou à en diminuer le nombre; mais alors l'activité contre la
bromidro~e est considérablement diminuée. Par contre, les amino-
acides en question, du type oméga-alkyl-N-tria~a-alcane-oique-1,
en particulier le Dodicine* ~he Merck Index, 1968, p.396) devien-
nent en général efficaces contre la bromidrose, lorsqu'ils sont
employés ~ des concentration~ supérieures ~ environ 5% en poids:
malheureusement à ces fortes concentrations, ces agents présentent
des inconvénients pour la peauO Cette action nocive a pu être
évitée par la présente invention, sans aucune modification de la
molécule elle-m~me de l'amino-acide tensio-actif. C'est par
l'ad~onction de certains adjuvants spéciaux à l'excipient du ~ésin-
fectant, et par l'emploi de celui-ci à une concentration plus éle-
vée que par le passé, que la présente invention résout le probl~me
de la désinfection de la peau et plus spécialement celui de la
bromidrose des pieds.
Ainsi, la nouvelle composition ~uivant l~inven-tion com-
prend-elle de 1'eau, un excipient gras non irritant pour la peau,
une proportion de 0,3 à 18~o en poids d'un acide aminé tensio-
actif portant en oméga par rapport ~ la fonction acide un radicalhydrocarboné en C8 à ~30, le tout renfermant un ou plusieurs stérols
et au moins une des vitamines E et A à raison d'au moins 50 unités
pour lO0 grammes de composition.
~2
~~s
10~ 88
De préférence, la composition renferme également de la
vitamine D.
En ce qui concerne les stérols, dont la présence contri-
bue ~ améliorer le comportement du produit vis-à-vis de la peau,
ils peuvent 8tre tels que cholestérol~ agnostérol, ergostérol,
déhydrocholestérol, cholestanol, béta-sitostérol, zymostérol, la-
thostérol, hydroxycholestérol, déhydro-ergostérol, ascostérol
- et/ou autres stérols ou phytostérols que l'on peut obtenir à partir
des produits naturels ou par synthèse.
Bien que des vitamines et des stérols puissent etre in-
corporés individuellement dans l'excipient de la nouvelle composi-
tion, ils peuvent être également pris sous la forme d'une mati~re
grasse qui les contient normalement en quantité suffisante. C'est
_ notamment le cas de certaines huiles végétales vierges, de pre-
~_ ~ mière pression, telles que par exemple les huiles d~olive, de
palme~ de noisette, et tout spécialement l'huile d'amande douce,
qui contiennent des stérols et des vitamines, en particulier E et
Ao
D'autre part, des stérols, notamment l'ergostérol, vios-
térol ou calciferol (vitamines D) peuvent être apportés par cer-
taines graisses animales, telle que la lanoline.
Les proportions de vitamines peuvent varier largement
depuis une faib]e ~uantité d'en~i~on 50 unités jusqu'à des
millions d'unités pour 100 g de composition: l'essentiel est
qu'elles soient présentes dans cette dernière. De préférence, on
utilise 50 à 50 000 unités de vitamines A et D pour 100 g, la vi-
tamine E pouvant ~tre employée à de~ ~o~es bien plus fortes.
_ . .. . ..
Quant aux divers stérols~ leur proportion peut également
varier dans de larges limites, mais elle est de préférence de 0,02
~ 0,5% en poids de l'ensemble de la composition.
La composition peut se présenter sous la forme d'une
émulsion~ pommade, lotion ou mousse, préparée à la manière connue
-- 3 --
102~188
avec des ingrédients appropriés, inoffensifs pour la peau.
Cependant il est en général recommi~ndable que la matière grasse
de l'excipient représente 2 à 10% de ce dernier, l'eau 50 à 85~
ou mieux 70 i~ 80%, l'excipient contenant en outre d'autres adjuYants
appropriés à raison d'environ 1 à 10%.
En tant qu~adjuvants, autres que lei~i matières grasses,
stérols et vitamines, peuvent atre avantageusement employé3, sur-
tout lorsqu'il s'agit d~une mousse, des alcools supérieurs, des
polyalcools, des mouillants tels qu~alcanolamines, etc. Ainsi,
une excellente onctuosité et finesse peuvent etre conférées i~
18 composition par l'adjonction de l'alcool cétylique, surtout
lorsqu'il est employé conjointement avec de la lanoline. ~e meme,
la glycérine, le propylène glycol ou autres glycols sont utiles
pour permettre un bon étalement et pénétration de la composition
dans la peau.
Parmi les alcanolamine~5 on peut choisir en particulier
la tri-éthanolamine, dont le r81e, dans les compositions cosméti-
ques, est connu.
Il est i~ noter que la composition suivi~nt l'invention
exerce la protection de la peau contre les microorgisnismes? par
pénétration dans la peau, et non pas par la formation d'une pelli-
cule superficielle, comme c'est le cas avec des silicones ou au-
tres agents filmogènes utilisés jusqu~à présent.
~ e ou les amino-actifs désinfectants, étant utilisés
suivi~nt l'invention à des concentrations inhabituellement élevées,
agissent en général à la fois comme bactéricide et comme fongi-
cides; cependant, pour élargir le spectre de l'action antiseptique
de ces agents, il peut atre utile de leur adjoindre une ~aible
proportion d'un ou de plusieurs autres bactéricides ou/et fongi-
cides, ou bien des bacteriostatiques ou/et fongistatiquee. Cesadjuvants peuvent ~tre pris dans les différentes classes de
compos~és actifs connus, par exemple parmi les i~ntiseptiques
1026188
phénoliques et le~ antibiotiques; ~ composé qui convient tout
particulièrement bien pour son association avec les acides
aminés tensio-actifs est le trichloro-2,4,4~-hydro~v~2'-diphényl-
étherO Il suffit d~une dose tr~s faible, de l'ordre du centième
de celle de l'acide aminé, pour obtenir un effet fongistatique
encore bien amélioré et une action bactéricide plus puissanteO
Dlune façon générale, l'adjuvant bactéricide ou/et fongicide (ou
bactériostatique ou fongistatique) nlest employé qu'~ raison dlen-
viron 1/200 ~ 1/20 de la quantité de 19amino-acide tensio-actif
désinfectant.
Comme i.ndiqué plu8 haut, les amino-acides tensio-actifs,
--- convenant à la réalisation de la présente invention, sont des
oméga-carbyl-N-triaza-alcane oique-1. Ces composés peuvent ~tre
représentés par la formule générale:
R-NH-P~1-NH-R2-NH~R3-COOIi
dans laquelle: ~ est un radical hydrocarboné en C8 ~ C30 et prin-
cipalement en C10 a C18, en particulier capryle(décyle), undécylé-
nyle, lauryle (dodécyle), myristyle(tétradécyle), palmityle(hexa
décyle), stéar~le, oléyle, linoléyle ou autres;
Chacun des symboles R1, R2, R~, semblables ou différents, désigne
une chaine aliphatique, généralement ~ 1 à 4 atomes de carbone~
- notamment -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2~ etcO
D'excellents résultats sont obtenus avec de tels amino-
acides tensio-actifs, dérivés de la glycine, et plus particuli~re-
ment des composés
R-NH-C2H4-NH-C~H4-NH-CH2-C~~H
dont le radical R a la signification donnée plus haut.
La toxicité de ces composés~ déterminée sur des rats,
m~les et femelles~ a conduit à des valeurs de DL50 s'échelonnant
entre 5 000 et 11 000 mg/kg d~animal pour l'administration orale.
L'invention est illustré par liexemple non limitatif qui
~ - 5 -
lOZ6~8~3
suit.
Un aérosol-mousse est préparé par mélange intime des
produits suivants.
Parties en poids
Acide triaza-2,5,8-eicosane-carboxylique-1
~ DODICINE ou dodécyl-di(aminoéthyl)-glyCin ~ 14,00
Trichloro-2,4,4~-hydroxy-2l-diphényléther0,08
Alcool cétylique 0,80
Acide stéarique 1,60
; 10 Lanoline purifiée (renfermsnt des stérols
dont llergostérol) 0,40
Propylène glycol Codex 4,00
Huile d~amande douce Codex 1949 (renfermant des
stérols et les vitamines E et A) 2,50
Triéthanolamine 1,10
Eau distillée 75,oo
Parfums 0,52
100,00
Ce mélange, additionné de 14 g de Flugane* comme propulseur, est
introduit dans des bombes a mousse.
L'huile d'amsnde douce, employée dans la composition
ci-dessus, est une huile pure~ vierge, tirée des semences d'Amygda-
lus en première pression et ~ froid; elle contient donc tous ses
composés actifs, notamment les stérols et vitamines E et A. Elle
participe donc au transport cutaré des éléments actifs, tout en
jousnt un r~le important de protection. Ses indices sont: saponi-
fication 189-195, iode 92-103~ peroxydes (mcg 02/g d'huile) in-
férieur à 200; acidité libr~, inférieur à 0,~5. Acides oléique 75%,
linoléique 15%, insaponifiables 0~1%o
~a lanoline utilisée présente les indices: saponlfi-
cstion 91-106, iode 18-32, acide 0,2-0,5. Elle contient 45 à 54~0
d~insaponifiables, dont le~ principaux constituants sont: choles-
* Marque de commerce _ 6 -
~ ,
~J
~0~6~88
.~
-térol-agnostérol et les alcools cétyliques, cérylique, lanoocta-
décylique. Elle renferme de l'ergostérol, origine de 18 vitamine
D, procurant un effet antiinflammatoire.
La mousse a été essayée par 10 personnes particuli~re-
ment sujettes ~ la bromidrose des pieds: en été, av.ec une tempé-
rature extérieure oscillant entre 17 et 26~C, en moyenne une seule
~ application par semaine suffisait, pour enrayer toute manifesta-
tion septique; aucune des 10 personnes n'a subit d'irritation de
la peau des pieds apr~s 6 semaines d'application de la mousseO
, .. . .
. _ . . _, . . .
.

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Description Date
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Inactive: IPC deactivated 2011-07-26
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Inactive: First IPC derived 2006-03-11
Inactive: IPC assigned 2002-06-13
Inactive: IPC assigned 2002-06-13
Inactive: IPC assigned 2002-06-13
Inactive: IPC assigned 2002-06-13
Inactive: IPC assigned 2002-06-13
Inactive: Expired (old Act Patent) latest possible expiry date 1995-02-14
Grant by Issuance 1978-02-14

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Document
Description 
Date
(yyyy-mm-dd) 
Number of pages   Size of Image (KB) 
Drawings 1996-02-02 1 15
Description 1997-02-02 7 297
Abstract 1997-02-02 1 19
Claims 1997-02-02 2 60