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Patent 1166568 Summary

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Claims and Abstract availability

Any discrepancies in the text and image of the Claims and Abstract are due to differing posting times. Text of the Claims and Abstract are posted:

  • At the time the application is open to public inspection;
  • At the time of issue of the patent (grant).
(12) Patent: (11) CA 1166568
(21) Application Number: 1166568
(54) English Title: COMPOSITIONS ZOOTECHNIQUES RENFERMANT D'UNE PART, LE ZERANOL ET D'AUTRE PART, UN STEROIDE 4,9,11- TRIENIQUE
(54) French Title: ZOOTECHNICAL COMPOSITIONS CONTAINING ZERANOL AND A 4,9,11-TRIENE STEROID
Status: Term Expired - Post Grant
Bibliographic Data
(51) International Patent Classification (IPC):
  • A61K 31/00 (2006.01)
  • A61K 31/565 (2006.01)
(72) Inventors :
  • GRANDADAM, JEAN A. (France)
  • JOBARD, ALAIN (France)
  • SCHEID, JEAN-PIERRE (France)
(73) Owners :
(71) Applicants :
(74) Agent: ROBIC, ROBIC & ASSOCIES/ASSOCIATES
(74) Associate agent:
(45) Issued: 1984-05-01
(22) Filed Date: 1981-08-18
Availability of licence: N/A
Dedicated to the Public: N/A
(25) Language of filing: French

Patent Cooperation Treaty (PCT): No

(30) Application Priority Data:
Application No. Country/Territory Date
80-18107 (France) 1980-08-19

Abstracts

French Abstract


PRECIS DE LA DIVULGATION:
L'invention a pour objet de nouvelles compositions
zootechniques renfermant d'une part, le zéranol, et d'autre
part, un stéroïde de formule I:
<IMG>
(I)
dans laquelle R représente un radical alcoyle renfermant de
1 à 3 atomes de carbone, X représente un atome d'hydrogène,
un radical alcoyle saturé ou insaturé renfermant de 1 à 6
atomes de carbone dont l'un des atomes de carbone peut être
remplacé par un atome d'oxygène, ou X représente encore un
radical acyle dérivé d'un acide carboxylique renfermant de
1 à 18 atomes de carbone. Ces compositions qui sont carac-
térisées en ce que la quantité de zéranol qu'elles renferment
est comprise entre 10 et 50 mg pour une quantité de 5 à 50 mg
de produit de formule I, peuvent notamment être administrées
à des porcs pour augmenter leur croissance et en particulier
leur gain en poids.

Claims

Note: Claims are shown in the official language in which they were submitted.


Les réalisations de l'invention, au sujet desquelles
un droit exclusif de propriété ou de privilège est revendique,
sont définies comme il suit:
1. Compositions zootechniques, caractérisées
en ce qu'elles renferment une quantité comprise entre 10 et
50 mg de zéranol, pour une quantité comprise entre 5 et 50 mg
de produit de formule I:
<IMG> (I)
dans laquelle R représenté un radical alcoyle renfermant de
1 à 3 atomes de carbone, X représenté un atome d'hydrogène,
un radical alcoyle saturé ou insaturé renfermant de 1 à 6
atomes de carbone dont l'un des atomes de carbone peut être
remplacé par un atome d'oxygène ou X représenté un radical
acyle dérivé d'un acide carboxylique renfermant de 1 à 18
atomes de carbone.
2. Les compositions zootechniques telles que
définies à la revendication 1, caractérisées en ce qu'elles
renferment un steroïde de formule I, dans laquelle R repré-
sente un radical méthyle.
3. Les compositions zootechniques telles que de-
finies à la revendication 1 ou 2, caractérisées en ce qu'elles
renferment un steroïde de formule I; dans laquelle X représente
un radical acyle dérivé d'un acide organique carboxylique
renfermant 1 à 18 atomes de carbone.
4. Les compositions zootechniques, telles que
définies à la revendication 1, caractérisées en ce que le
steroïde de formule I est le 3-oxo 17.beta.-acetoxy estra 4,9,11-
triène.

5. Les compositions zootechniques, telles que
définies à la revendication 4, caractérisées en ce qu'elles
renferment une quantité comprise entre 10 et 40 mg de zéranol,
pour une quantité comprise entre 10 et 30 mg de 3-oxo 17.beta.-
acétoxy estra 4,9,11-triène.
6. Les compositions zootechniques, telles que
définies à la revendication 5, caractérisées en ce qu'elles
renferment de 10 à 40 mg de zéranol pour 20 mg de 3-oxo 17.beta.-
acétoxy estra 4,9,11-triène.

Description

Note: Descriptions are shown in the official language in which they were submitted.


5ti ~
La présente invention a pour objet de nouvelles
compositions zootechniques renfermant d'une part, le zeranol
et d'autre part, un steroide 4,9,11-triènique.
Dans sa demande de brevet canadien n 302.063 deposee
le 26 avril 1978, la Societe demanderesse a decrit et reven-
dique des compositions zootechniques caracterisees en ce
qu'elles renferment d'une part, le zeranol, et d'autre part,
un steroide de formule I:
dans laquelle R represente un radical alcoyle renfermant de
1 à 3 atomes de carbone, X represente un atome d'hydrogène,
un radical alcoyle sature ou insature renfermant de 1 à 6
atomes de carbone dont l'un des atomes de carbone peut être
remplace par un atome d'oxygène, ou X représente encore un
radical acyle dérivé d'un acide carboxylique renfermant de
1 à 18 atomes de carbone, avec eventuellement, une ou plusieurs
autres substances intervenant pour ameliorer la resorption
des compositions, notamment une subs-tance anti-inflammatoire.

~:?~
Ces compositions sont destinées à promouvoir la
prise de poids chez les animaux d'élevage, tels que les
bovins et les porcins. En effet, la presence simultanee des
deux principes actifs s'avère renforcer, de façon inattendue,
l'action favorable sur la croissance des animaux de l'un et
de l'autre des principes actifs, de sorte qu'il en resulte
une prise de poids sensiblement plus élevée que celle à
laquelle on aurait pu s'attendre, compte tenu des propriétés
connues des constituants. A ce sujet, la demande canadienne
n 302.063 décrit en particulier que pour les bovins, et
plus particulierement le boeuf, les compositions peuvent
contenir entre 10 et 100 mg de zéranol, et de préférence,
entre 20 et 60 mg et entre 50 et 400 mg du produit de formule
I et, de préférence, entre 100 et 300 mg.
En vue de leur administration au bétail, les
compositions ci-dessus peuvent être déposées sous forme
d'implant dans le derme, de préference a la base de l'oreille.
Elles sont deposees par exemple de vingt jours a quatre mois
avant l'abattage de preference de un a trois mois avant
celui-ci.
Telle que precedemment indique, la demande canadienne
n 302.063 deposee le 26 avril 1978 revendique de façon
generale, toutes les associations renfermant le zeranol et
un sterolde de formule I et decrit de f~çon plus particuliere
les associations renfermant entre 10 et 100 mg de zeranol et,
de preference, entre 20 et 60 mg et entre 50 et 400 mg de
produit de formule I et de preference entre 100 et 300 mg.
La demande canadienne n 302.063 deposee le 26
avril 1978 envisage egalement, de façon plus particuliere,
les compositions renfermant une quantite de steroide de formule
I beaucoup plus importante que la quantite de zeranol.
Selon la presente invention, il a maintenant ete

l _,' L ~ 5 ~ ~
découvert qu'il ~tait possible d'obtenir d'excellents résultats
sur la croissance du porc, et sur son gain de poids en
particulier, en administrant a des porcs des compositions
zootechniques dans lesquelles la quantité de stéroide de
formule I est plus faible.
La présente invention a ainsi pour objet les
compositions zootechniques, caractérisées en ce qu'elles
renferment une quantité comprise entre 10 et 50 mg de zéranol
pour une-~!quant~té comprise entre 5 et 50 mg de produit de
formule I:
1~\ _9x
. ~ / (I)
~ ~ I
dans laquelle R représente un radical alcoyle renfermant 1 à 3
atomes de carbone, X represente un atome d'hydrogène, un
radical alcoyle saturé ou insaturé renfermant de 1 a 6
atomes de carbone dont l'un des atomes de carbone peut etre
remplacé par un atome d'oxygene ou X représente un radical
acyle dérivé d'un acide carboxylique renfermant de 1 à 18
atomes de carbone.
L'invention a plus particulièrement pour objet les
compositions telles que définies ci-dessus, caractérisée
en ce qu'elles renferment un stéro;de de formule I dans
laquelle R représente un radical méthyle ainsi que celles
caractérisées en ce qu'elles renferment un stérolde de formule
I dans laquelle X représente un radical acyle dérivé d'un
acide organique carboxylique renfermant de 1 à 18 atomes de
carbone.
- L'invention a plus précisément pour objet les
compositions telles que définies ci-dessus, caracterisees
--3--

en ce que le stérolde de formule I est le 3-oxo 17~-acetoxy
estra 4,9,11-triène.
L'invention a tout specialement pour objet les
compositions telles que definies ci-dessus, caracterisees
en ce qulelles renferment une quantité comprise entre 10 et
40 mg de zeranol, pour une quantite comprise entre 10 et 30 mg
de 3-oxo 17~-acetoxy estra 4,9,11-triene et notamment, les
compositions caracterisées en ce qu'elles renferment de 10
à 40 mg de zeranol pour 20 mg de 3-oxo 17~-acetoxy estra
4,9,11-triène.
L'invention a naturellement tout particulièrement
pour objet les compositions decrites plus loin, dans la
partie experimentale.
Comme on l'a indique plus haut, les compositions
selon l'invention permettent d'obtenir de très bons resultats
chez le porc. Les compositions de l'invention ne sont
neamoins pas limitees à l'administration chez le porc; elles
peuvent être egalement administrees chez les bovins, les ovins
et la volaille.
Les compositions de l'invention sont administrees
de preference sous forme d'implants. Ces implants peuvent
être administres dans le cou des animaux ou dans les muscles
fessiers. Ils sont deposes par exemple de 20 jours à 4 mois
avant l'abattage, de preference de 1 à 3 mois avant celui-ci.
Les compositions de l'invention peuvent être egale-
ment, soit injectees sous forme de solutions ou de suspensions,
soit ingerees; les implants presentent l'avantage d'être
mieux resorbes.
Les compositions zootechniques, telles que definies
precedemment, manifestent d'interessantes proprietes notam-
ment des proprietes anabolisantes et, plus particulièrement,
des proprietes anabolisantes protidiques. Ces proprietes

3~
rendent les compositions zootechniques de l'invention aptes
à être utilisees notamment pour augmenter la resistance gene-
rale organique aux agressions de toutes sortes, pou~ lutter
contre les retards de croissance, l'amaigrissemen-t, les
troubles organiques generaux lies à un etat de senescence et
également pour lutter à titre secondaire contre les maladies
infectieuses, parasitaires et nutritionnelles.
Les composes utilises dans les compositions de
l'invention sont des produits connus; le zeranol ou zearalanol
(voir Merck Index 1976, 9ème edition 9781) peut etre preparé,
par exemple, selon le procede decrit dans le brevet des
Etats Unis d'Amerique 3.239.345.
Les composes de formule I peuvent etre prepares
selon les procedes decrits dans les brevets français 1.380.414
et 1.492.985, ainsi que dans le brevet belge 696.084.
Les exemples suivants illustrent l'invention, sans
toutefois là llmlter:
Exemple 1: Composition zootechnique sous forme d'implant.
On a prepare un implant renfermant:
zeranol 36 mg
3-oxo 17~-acetoxy estra 4,9,11-triène 20 mg
Exemple 2: Composition zootechnique sous forme d'implant.
On a prepare un implant renfermant:
zeranol 24 mg
3-oxo 17~-acetoxy estra 4,9,11-triène 20 mg
Exemple 3: Composition zootechni~ue sous forme d'impla t.
On a prepare un implant renfermant:
zeranol 12 mg
3-oxo 17~-acetoxy estra 4,9,11-triène 20 mg
Exemple 4: Effet sur le betail des compositions zootechniques
L'essai a ete effectue sur des porcs males castres
de race Large-White-Landrace. Les animaux sont engraisses
--5--

6~
dans des porcheries de type industriel et sont logés dans
des cases pouvant contenir 7 à 10 porcs. Les animaux sont
divises en 4 lots:
- un lot témoin,
- un lot auquel on administre l'implant de llexemple
1,
- un lot auquel on administre l'implant de l'exemple
2,
- un lot auquel on administre l'implant de l'exemple
3.
Les implants sont introduits dans le tissu sous-
cutane, derrière l'oreille, 63 jours avant l'abattage. Tous
les animaux reçoivent la même nourriture.
Les resultats obtenus sont les suivants:
_ . ._.
A n i m a u x
_
Temoins ayant reçu l'implant
de l'exemPle
Traitement 1 2
Temps avant l'abattage
( en iours 63 63 63 63
______ ______________________ _______ __ ________ _______ ______ _
N de lot 1 2 3 4
~____________________________ __________ ________ _______ ______
Nombre d'animaux 15 14 15 14
Nombre de jours
d'engraissement 63 63 63 63
Poids moyen le jour
du traitement (Kg) 65,53 65,07 64,67 65,00
Poids moyen à la fin
de l'essai ~Kg) 101,40102,70 106,13 L02,36
Gain de poids moyen (Kg) 35,87 37,72 41,46 37,36
Gain de poids moyen
quotidien (Kg) 0,569 0,599 0,658 0,593
Conclusion: Les compositions zootechniques des exemples 1,
.
2 et 3, permettent d'ameliorer très nettement le gain de
poids quotidien.
--6--

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Event History

Description Date
Inactive: IPC from MCD 2006-03-11
Inactive: Expired (old Act Patent) latest possible expiry date 2001-05-01
Grant by Issuance 1984-05-01

Abandonment History

There is no abandonment history.

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JEAN A. GRANDADAM
JEAN-PIERRE SCHEID
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Document
Description 
Date
(yyyy-mm-dd) 
Number of pages   Size of Image (KB) 
Claims 1994-01-21 2 43
Abstract 1994-01-21 1 21
Cover Page 1994-01-21 1 15
Drawings 1994-01-21 1 6
Descriptions 1994-01-21 6 200