Note: Descriptions are shown in the official language in which they were submitted.
I.a présente invention a pour oh~e-t une composition
a base d'anthraline ou de l'un de ses dérivés et son utilisa-
tion en vue du traitement des maladies de la peau e-t des
ongles en particulier du trai-temen-t de l'acné, des verrues,
de l'alopécie et surtout du psoriasis.
Le psoriasis est une dermatose particulièrement
fréquente qui se manifeste par des lésions qui se rencontren-t
à la fois aux coudes, à la face postérieure des avant-bras,
aux genoux, aux jambes et aux régions sacro-lombaires ainsi
que sur le cuir chevelu.
Parmi les différen-tes substances qui ont déjà été
préconisées pour le traitement du psoriasis on doit tout par-
ticulierement citer l'anthraline ou dithranol (1,8,~ tri
hydroxyanthracene) qui s'est montrée particulièrement active
mais dont l'utilisation n'est pas sans présenter certains
inconvénients dans la mesure où ce composé s'est avéré etre
irritant pour les parties de la peau non affectées par le
psoriasis ek dans la mesure où ce composé est très facilement
dégradé par oxydation en produits polymériques de couleur
foncée susceptibles de tacher la peau et les vêtements.
En vue de remédier aux phénomènes d'irritation, il
a été proposé d'utiliser comme véhicules des bases particu-
lièrement visqueuses telles que la vaseline associée ou non
à certains agents anti-oxydants mais il s'est avéré que dans
la vaseline l'anthraline était di.spersée et n'avait pas une
bonne conservation dans le temps. D'autre part l'élimination
de produits à base de vaseline sur le cuir chevelu et la peau
est très difficile ce qui rend l'utilisation contraignante.
On a maintenant constaté qu'il était possible de
conserver dans d'excellentes conditions l'anthraline ou ses
dérivés, en utilisant comme véhicule un ester aromatique.
Les essais de conservation dans le temps ont en
effet permis de montrer que la dégradation due à l'oxygène
de l'air atmosphérique était considérablement diminuée et
~.
qu'en particulier, la coloration de la composition restait
constante ou sensiblement constante, les dosages physicochi-
miques confirmant cette bonne stabilite.
Par ailleurs on a constaté ~ue par rapport a d'au-
tres esters, tels que les alkylesters par exemple, les esters
aromatiques permettaient de conduire, du fait de leur pouvoir
solubilisant, à des compositions sous forme de solutions plus
concentrees en anthraline ou en l'un de ses derivés.
La presente invention a pour objet à titre de pro-
duit industriel nouveau une composition anhydre, stable à
l'oxydation, à base d'anthraline ou de l'un de ses derivés en
vue du traitement des maladies de la peau et des ongles, en
particulier du psoriasi~, cette composition se presentant
sous forme d'une solution ou d'une dispersion d'anthraline ou de l'un de
ses derives dans un ester aromatique,p~aceutiquem~lt acceptable, de formule:
~ (X)t C - O R1 II)
dans laquelle:
R represente H, OH, CH3 ou OCH3 et n est l ou 2,
R1 represente un radical alkyle, lineaire ou ramifie ayant
de l à 18 atomes de carbone, un radical cycloalkyle ayant de
4 à 6 atomes de carbone, éventuellement ramifie par au moins
un radical alkyl ayant de 1 à 3 atomes de carbone, un radical
arylalkyle ou arylalkényle, dont le radical alkyl ou alkenyl
a de l a 3 atomes de carbone, ou un radical phenyl eventuelle-
ment substitue par un radical alkyl de l a 3 atomes de carbone
ou par un radical alkoxy ayant l ou 2 atomes de ca~bone,
X représente le radical divalent -CH2-, -CH2-CH2- ou -C~=CH-,
et t est 0 ou l.
Parmi les esters qui correspondent a la formule
II) ci-dessus on peut en particulier mentionner: le benzoate
de benzyle, le salicylate de methyle, le salicylate de ben-
. ,; 2
~yle, l'o ou p-toluate d'éthyle, le cinnamate d'ethyle ou
de benzyle, le phénylacetate dlisobutylel le phenylac~tate
de benzyle, le phenylacétate de phénéthyle, l'anisate de
methyle et le salicylate de menthyle.
Parmi les derives d'anthraline susceptibles d'être egalement stabi-
lises par les esters aromatiques on peut mentionner le dimere de l'anthraline
ainsi que les composés decrits dans les brevets français n 30.22454 et 80.22455,
qul corresp~ndent respectivement aux demandes canadiennes n 388.367 et 388.358. Selon l'invention la concentration en anthraline
ou en l'un de ses derivés dans la composition est générale-
ment comprise entre 0,01 et 5% mais de préférence entre 0,05
~t 2,5~.
La composition selon l'invention telle que définie
ci-dessus peut être utilisée telle ~uelle dans le traitement
local des maladies de la peau, du cuir chevelu et des ongles
et en particulier du psoriasis mai5 est de préférence employee
sous forme épaissie ~ l'aide par exemple d'un agent épaissis~
sant ne modifiant pas la stabilité et choisi parmi des com-
poses tels que les silices, les poudres de polyethylène et
les poudres de nylon.
Comme silices on peut citer les suivantes:
- Aéxosil*R.912~> (silice hydrophobisée) vendue par la
Societe DEGUSSA
- Aerosil*200 silice vendue par la Societe DEGUSSA
- ~HDK N 20 E (silice pyrogenee) vendue par la Societe
WACKER
Comme poudre de polyeth~vlene on peut en particulier
citer celle vendue sous la denomination de Polyethylène AC*
6 A vendue par la Sociéte ALLIED Chemical.
L'utilisation de compositions relativement epaisses
presente l'avantage d'eviter tout risque d'ecoulement et
ainsi empêcher des phenomenes dlirrigation sur les parties
saines de la peau.
D'autres ingredients peuvent être introduits dans
* Ma~que de commerce
3 -
~7~
les compositions par exemple de l'acide salicylique et/ou un
an-ti-oxydant.
Les compositions selon l'invention peuven-t égale-
ment être melangees au moment de l'emploi avec une base
cosmétique telle que par exelnple un shampooing ou toute autre
formulation cosmetique destinée au traitement de la peau ou
du cuir chevelu, les compositions étant appliquees de prefé-
rence à pH acide. Dans ce cas les compositions sa présentent
sous forme d'un conditionnement en deux parties, la premiere
partie étant constituée par la composition a base d'an-thraline
ou de l'un de ses dérivés et l'autre partie par la base cos-
métique.
On va maintenant donner à titre d'illustration et
sans aucun caractère limitatif, plusieurs exemples de compo-
15 sitions selon l'invention a base d'anthraline ou de l'un de
ses dérivés.
EXEMPLE 1
Composition avant shampooing.
- Anthraline................................... 1,6 g
- ~c.ide salicyli~ue........................... 0,1 g
- Salicylate de benzyle q.s.p.................. 100 g
_ EMPLE II
Composition avant shampooin~.
- Anthraline................................... 0,5 g
- Salic~late de benzyle q.s.p........ ~......... 100 g
EXEMPLE III
:
Shampooing
On melange extemporanément une partie de la com-
position 1 suivante avec sept parties de la composition 2
suivante:
Composition ( 1 )
- Anthraline................................. .. 0,8 g
~ Salicylate de benzyle ~.s.p................ .. 100 g
Composition (2)
37~
- Tensio-actif non ionique de formule:
R-CHOH-CH2 0~ CH2~CHH~CH2~nH
R = alkyl Cg-Cl2 n = 3,5.............................. 17 g
- Eormaldéhyde........................................ 0,06 g
- Acide citrique q.s.p pH = 3
- Eau q.s.p........................................... 100 g
EXEMPLE IV
_
Composition pour la peau.
- Anthraline............O.............................. 0,5 g
- Silice HDK n 20 E.............................. 8 g
- Benzoate de benzyle ~.s.p......... ~............. 100
EXEMPLE V
_ .
Composition avant-shampooing.
- Anthraline................................. ... 1,2 g
- Q. toluate d'ethyle q.s.p.................. ... 100 g
E~EMPLE VI
ShampooingO
On melange extemporanement une partie de la com-
position l suivante avec 6 parties de la composition 2
suivante:
Composition (l)
- Anthraline..................................... l g
- Salicylate de methyle q.s.p.................. 100 g
Composition ~2)
- Tensio-actif non ionique de formule:
R_cHoH-CH20~ CH2-CHOH-CH20~H
avec R - alkyl Cg~C12 n = 3,5................. 15 g
- Lauryl sulfate d'ammonium...................... 4 g
- Acide citrique q.s.p pH = 3
- Eau q.s.p.................................... 100 g
EXEMPLE VII
.
Composition pour la peau.
- ~nthxaline.................................... 0,5 g
- Polyéthylène A C 6A (vendu par la
.
0~
Société ALLIED CEIEMICAL)....................... 7,5 g
- Phenylacétate d'isobutyle q.s.p................. 100 g
EXEMPLE VIII
-
Composition pour la peau.
- Anthraline...................................... 2,3 g
- Cinnamate d'éthyle q.s.p........................ 100 g
~X~MPLE I~
Composition pour le cuir chevelu (avant shampooing) ou pour
la peau.
- Anthraline...................................... 0,8 g
~ Benzoate de benzyle q.s.p....................... 100 g
EXEMPLE X
_____
Composition pour le cuir chevelu (avant shampooing) ou pour
la peau.
1~ ~ Anthraline.................~.................... 1,5 g
- Silice HD~ n 20 E............................. .... 5 g
- p. toluate d'éthyle q.s.p..................... .... 100
EXEMP E XI
Composition pour le cuir chevelu (avant shampooing) ou pour
la peau.
- Anthraline.................................... .. 1,3 g
- Silice HDK n 20 E............................. .. 5,2 g
- Cinnamate d'éthyle q.s.p...................... .. 100 g
EXEMPLE XII
Composition pour le cuir chevelu ~avant shampooing) ou pour
la peau.
- Anthraline.................................... .. 2,5 g
- p. toluate d'éthyle q.s.p..................... .. 100 g
EXEMPLE XIII
-
Composition pour la peau.
- Anthraline........... ~............L ................... 0,8 g
- Silice HD~ n 20 E........ ................... ........... 4,5 g
- Benzoate de benzyle q.s.p......................... 100
L8~
EXEMPLE XI
Composition pour la peau.
- Anthraline..................................... 0,5 g
- Silice H~K n 20 E.............................. 5,3 g
- Cinnamate d'ethyle q.s.p.............. ~........ 100 g
EXEMPLE XV
Composition avant shampooing pour le cuir chevelu (préparée
sous atmosphère inerte, a une tempéxature supérieure au
point de fusion du cinnamate de benzyle).
- Anthraline................................... .. 0,7 g
- Cinnamate de benzyle q.s.p................... .. 100 g
EXEMPLE XVI
Shampooing.
On melange extemporanement une partie de la compo-
sition 1 suivante avec 7 parti.es de la composition 2 suivante:
Composition (1) (preparee sous atmosphere inerte)
- Anthraline................................... .. 2,8 g
- Anisate de methyle.................... "........ 100 g
Composition (2)
- Tensio-actif non ionique de ~ormule:
R-CHOH-CH20--~CH2-CHOH-CH20~nH
R = alkyl Cg_l2 n = 3,5.................... ..... 17 g
- Formaldehyde............................... ..... 0,06
- Acide citrique q.s.p. pH = 3
- Eau ~.s.p............,......................... 100 g
EXEMPLE XVII
Composition pour le cuir chevelu (avant shampooing) ou pour
la peau (préparee sous a-tmosphere inerte)
- Anth~aline.................................. ... 1,5 g
- Anisate de methyle q.s.p....................... 100 g
EXEMPLE XVIII
Composition pour le cuir chevelu (avant shampooing) ou pour
la peau.
- Anthraline..................................... 1,5 g
- Silice HDK n 20 E~ 6 y
- Phénylacetate de phenethyle.................. 100 g
EXEMPLE XIX
Co~position pour le cuir chevelu (avant shampooing) ou pour
la peau.
- Anthraline.................................... .. 0,3 g
- Silice HDK n 20 E............................. .... 6 g
- Salicylate de menthyle q.s.p..............O..... 100 g
EXEMPLE XX
lG Composition pour le cuir chevelu (avant shampooing) ou pour
la peau.
- Anthralineu................................... .. 1,6 g
Silice HDK n 20 E............................. .... 6 g
- Phenylacetate de benzyle q.s.p................ .. 100 g
.. , ... , _ ..... . . . .. . . . .. ....
