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_CO1VLPO.~,~T,1(~,A BASE D'HU1LE DE COCO ''.~1,'"SON,LI'l'li, ~A'l' Oh!
La présente invention a pour objet uIIC COrIIpOS1L10I1 COnlenant dc (alcool
cétylique,
de (huile de coco, éventuellement de l'eau, et éventuellerncnt d'autres
additifs ol/c~u
principes) pharmaceutiqucmcnt ectü~s).
On conna3t par le document YCT/i3Lr 97/0041 G une cotuposition grasse à base
d'alcool cétylique, d'une fraction d'lmile de coco, et d'autres additifs.
Cette
composition est apte à 8trc mElangéo ~ une g~~aode quantité d'une phase
aqueuse.
Les mélanges des exemples dc cette demande présentent un caractbre gras. On a
maintenant mmarqué qu'en limitant la teneur en huile de coco de la
composition,
tout en conservant un rapport en poïds huila do coco + huiles essenüelles -~~
autres
additifs/alcool cétylique, il était possible d'obtenir une composition ne
prEsentant
pas un caracttre gras marquée, cette composition présentant une onctuosité
remarquable, un caraciérc llomogc~W , une facilité d'application, une bonne
stabilité
dans lc temps ct ce méme & température ambiante, un excellent dcgrd dc
tolérance
de la composition sur la peau ou le cuir, possibilité d'y adjoindre de
nombreux
principes actifs, cte.
On a remarqué que des compositions suivant l'invention permettaient un
meilleur
passage d'un ou de principes actifs ~ travers la peau et/ou le cuir d'un
patient ou
d'un animal.
Zs La composition suivant l'invention contient dc (alcool cétylique, de (huile
dc coco,
du glycéride oléo-linolciquc polyohyéthyléllé, au moins une huile essentielle
et/ou
un extrait sec da plante et/ou un cx.rail fluide de plante et/au un macérât
glycériné
' do plante, éventuellement un ou des puncipes pharmaceutiquement actiffi,
éventuellement de fcau, et éventuellemeiat d'autres additifs , ladil,e
composition
3o contenant en % en poids de mature par rapport au poids la composition
cxcruptc
d'eau:
dc 5 à 15 % de glycéride ol~o-linoléiquc polyoxyéthyléné, '
. . , _ . . _ : <,_;
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~ de 20 à 40% d'alcool cétyliquc,
de S à 20 % d'huile de coco,
le rappou en poids huile de coco, huiles) essenilelle(s), extraits) secs) de
plante(s), extraits) tluide(s) de plante, macérât(s) glycérinés) de plante et
.
5 additifs) et principe(s) actif(s)/aleool cétylique étant compris entre 1/1
et 10/1,
avantageusement entre 2/1 et ?/1, de préférence entre 2/1 et 80/15. Lrti
patrticulicr, !c
rapport en poids huile de coco et huiles) essentielle(s), extraits) de
plante(s),
extrait(s) fluide(s),~mac~ràt(s) glycérüié(s) et additi!(s) et prürcipe(s)
actif(s)/alcool
cétylique est compris entre 2/1 et 70/25. De façon particuli8rement
avantageuse, Ic
10 rapport en poids huile de coco c1 huiles) essentielle(s), extrait(s) de
plante(s),
exti~ail(s) fluide(s), macérst(s) glycérinE(s) et additif(s~alcool cétyliquc
est compris
entre 0,9 et S, de prdfércnce entre 1 et 4, en particulier entre 1,1 et 2,5.
Selon une forme de réalisation avantageuse, la composition contient au moins
une
ou plusieurs huiles essentielles et au moins un ou plusieurs extraits fluides
de
15 plantes. Dans cc cas !c rapport en poids huiles) essenüelle(s)lcxtrait(s)
fluide(s) de
plante(s) est avantageusement compris entre 1 :20 et 20 :1, de préférence
entre
1 :10 et 10 :1, plus particulièrement cotre 1 :2 et 5 :1.
Par extrait fluide de plante, on entend un extrait qui est liquide au moins à
20°C,
2o avantageusement à 10°C, de préférence à 5°C .
Selon une forme da réalisation payticulitre, la composition contient une vu
plusieurs huiles esscnüclles et est sensiblement exempt d'extraits fluides de
plante,
d'extraits secs de plante et de macérât glycériné de plante. Dans ce cas, le
rapport
25 en poids huile de coco, huiles) essentielles) et additifs) et principe(s)
actif(s~aleool cétyliquc est avantageusement compris entre 1l1 et 10/1,
avantageusement entre 2/1 et 7/l, de préférence entre 2/1 et 80/15. En
particulier, !c
rappot~t en poids huile da coco et Guile(s) essentielles) et additi f s) et
prù~cipe(s)
actif(s)/aleool eétylique est compris ent,~e 2/1 et 70!25. De façon
particulicremcnt
30 avantageuse, le rappoW en poids huile de coco et huiles) essentielles) et
additit~s~alcool cétylique est compas entre 0,9 et 5, de pr6férence entre 1 et
4, en
particulier entre 1,1 et 2,5.
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Selo» une autre forme de réalisation, la composition est sensiblement exempte
d'huile essentielle. Dans ce cas, le rapport en poids liuile de coco,
extraits) sec(s)
d4 plante(s), extraits) fluides) do plante(s), rnae~r~t(s) glycérin é{s) de
plantc(s)cl
5 additifs) et principes) actif(s)/alcool cétylique éi~uri cumpris entre 1/1
et 10/1,
avantageusenzcnt entre 211 et 7/1, de préférence entre 2/1 et 80/15. En
particulier, le
rapport en poids huile de coco et extrait(s) secs) de plante(s), extrait(s)
lluide(s) cic
plante(s), macéri3t(s) glycérinE(s) de plante(s) cl additif(s) et principe(s)
actitrs)/aleool cétyliquc est compris entre 2/1 et 70/25. De façon
particulièrement
1o avantageuse, le rapport en poids huile de coco et extraits) secs) de
plant.e(s),
exti-ait(s) fluides) de plante(s), n~ac~rât(s) glycérinés) de plante(s) et
additif~s)/alcool cétylique est compris entre 0,9 et 5, de préférence entre 1
et 4, en
particulier entre 1,1 et 2,5.
15 La composition contient avantageusemen t au iuoins d$ux huiles essentielles
dilY'érentes, en particulier plus de trois huiles essentielles différentes.
Selon une farine de réalisation, la composition contient moins de 5% en poids
d'eau. La pr6scnte invention a donc pour objet une composition contenant un ou
2o des pri»cipcs actifs et avantageusement exempte d'eau ou quasi exempte
d'eau, qui
est apte à êtm mélangée à de fcau avec ou sans additifs, pour fortncr une
crLme ou
uue lotion stable. La composition suivant l'invention est de plus très stable
dans le
temps et pcrrnet d'éviter dos dégradations du principe actif par contact avec
de l'eau
lors du stockage de la composition. Ainsi, la composition suivant l'invention
25 pcrtnet de reformer une erêmc ou une lotion contenant le principe actif
juste avant
son emploi. Cette cornposition solide suivant l'invention se présente
avantageusement sous Ia forme d'une poudre ou paillette présentant une
graaulomatrie infdricurc ~ lmm, avantageusranent inférieure à 500 Cern, de
préférence inférieure ~ 100 po.
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Scion une autre forme de réalisation, la composition contient plus de 50%
d'eau,
avantagcuscmcni plus de 60% d'eau, de préférence plus dc 65% d'eau. La
composition a dans cc cas ci l'aspect d'une crème ou d'une lotion.
Selon un détail d'une composition suivant l'invention, la composition contient
une
ou plusieurs huiles essentielles et le rapport en poids huiles)
esscntielle(s),
extraits) secs) de plante(s), cxtrait(s) ftuidc(s) de plante(s), macérât(s)
glycérinés) de plantes) et additil(s) /glyeéridc olëo-linoléiquE
polyoxyéthyléné est
compris entre 1/1 ci 10/1, avantageusement entre 2/1 et 7/1, de préférence
entre 3/1
f 0 et 5/1.
Scton une fonnc de réalisation, la composition est sensiblement exempte
d'extrait
sec de plante, d'extrait fluide do plantes) et do macéràt glycériné de
plante(s).
Dans ce cas le rapport en poids huiles) essentiellc(s) et additi f s)
/glycéride oléo-
15 linoléique polyoxyéthyléné est compris avantageuscmcnt entre 1/1 et lO/I,
plus
particulièrement entre 2/1 et 7/I, dc préférence entre 3/I et 5/1
Selon une autre forme de réalisation, la composition est sensiblement exempte
d'huile essentielle. Dans ce cas, la rapport eo poids cxtrait(s) secs) de
plantc(s),
2o extraits) fluides) de plante(s), macérltt(s) gtycériné(s) dc plante(s) et
additifs)
/glycéride oléo-linoléiquc polyoxyéthyléné est avantageusement compris entre
1/1
ct 10/1, plus particulièrement antre 2/1 et 7/1, de préfLrcnce entre 3/1 et
5/1.
Par exemple, par rapport à son poids exempt d' eau, la composition contient de
0,1
25 â 30% d'un ou d'agents choisis parmi le groupe comprenant l'éthanol,
l'isopropanol, le meaithol, lc camphre, l'ammoniaque, l'ïode, le camphre, te
salycilate de methyle, Ics Éthers de l'acide salicylique, le chloroforme,
l'histamine,
1'othar dc l'vaida nïcotittique, l'huile essentielle de moutarde, l'huile
essentielle du
thérébentine, l'huile essentielle d'eucalyptus, l'huile essentielle de
capsicum, do la
3o poudre ou des fibres d'orties au de plantes irritantes, l'acide fvrmiquc et
ses sels,
l'acide acétique et ses sels, ammoniums, acide citrique et ses sels,
betainc;s, Ies
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S
amines, les amidoamines, )cs acides organiques halogénés, lc menthol, ct leurs
mélanges.
Selon des formes préférées, par rapport à son poids exempt d'eau, Ia
composition
s contient
- de 5 à 20% en poids de salycifate de méthyle, le rapport en poids satycilate
dc
métliylclglycéride oléo-linoléique polyoxyéthyléné étant compris enitc 0,5 et
5,
avantageusement entre 1 ct 4, de préférence entre 1,4 et 3, EUou
- dc 5 à 20% on poids de camphre ou do dérivés camphrés, lc rapport eu poids
t0 camphre et dérivés ctunpluéslglycéride oléo-linoléiquc polyoxyéthyléné
étant
compris entre 0,5 ct. 5, avantageusement entre 1 et 4, de préférence entre 1,4
et
3.
Selon une forme de réalisation particulière, la composition contient cn iant
IS qu'agent de dilatation au moins un composê choisi parmi le groupe
comprenant
l'cthauol, l'isopropanol, ie menthol, le camphre, l'ammoniaque, l'iode, lc
camphre,
le salycilatc dc mcthyle, l'cther do l'acide salicylique, Ic chloroforme,
l'histamine,
les éthers de l'acide nicotinique, l'huile essentielle de moutarde, l'huile
essentielle
de thérébentine, l'huile essentielle d'eucalyptus, l'huile essentielle de
capsicum, ct
20 leurs mélanges.
Selon une particularité d'une Tonne de réalisation, la composition contient
iui ou
des principes thérapeutiquenieut actifs, sous forme d'huile essentielle,
d'extrait
alcoolique ou hydro-alcoolique; de chlohexidri gluconas, d'extrait fluide, de
25 paparation à base de propyléneglycol, de prépar ation à base de paraffine,
dc
préparation à base dc macérat glycériné, ou d'un mélange dc ceux-ci.
Pat lxomplo,1a aonipoeitidn oontlant on % on poids do matürc séchc par rappcut
au
poids de la composition exempte d'eau, jusqu'à 30 % (avantageusement moïns dc
30 15%, de préfErcnec de 0,1 à 10%) de principe thérapeutiqucrncnt actif au dc
principes thérapcutiquement actifs.
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Avantageusement, la composition cortticnt un ou des agents régulateurs de phi,
en
particulier un ou plusieurs tampons. Par exemple le pH de la composition est
compris entre S et 9, avantageusement entre 6 et 8,5, de. préférence entre 6,5
et 7,5.
s Selon des formes de réalisation possibles, la composition suivant
l'invention
contient en tant que principe actif, un agent choisi parmi le groupe
comprenant les
antibiutiyucs lw;aux, Ic' lrunrruncs, los agents de dbplgmentatfon (tels que
bardane,
fougérc), les vaccins, l'indomcthacine, les anesthésipues tels que proeafnc,
lieocaïne et trilocalne, les antiherpéthiques tels que acyclovir, citrate de
iinc, les
t0 vénotropes tels que vdnorutron~ (Troxcrutin, Mcrck Index 1983, entrée
9590),
reparil~ (Escin, Mcrck index 1983, entrée 3G40), salicylate de diéthylarnine,
les
antiseptiques locaux, Ics anticaicdreux, des substances cicatrisantes, vies
agents anti
contusions, des agents anti inflanunatoircs, des agents anti gale, de
l'insuline, des
ocstrogènes, des agents révulsifs, et les mélanges de ceux-ci.
Selon une forme de réalisation particuli~-e, le principe actif est de la
nicotine, un ou
des dérivés de ta nicotine, ou un mélange de ceux-ci. On peut ainsi préparer
des
crimes ou lotàons ou des produits aptes à Tonner des crZmes ou lotions, pour
au
moins réduire la dépendance à la cigarette, voire éliminer totalement cette
dépendance. De telles crLmcs ou lotions peuvent donc servir de moyen de
« sevrage » do la cigarette.
L'invention a encore pour objet un kit comprenant au moins:
un premier moyen contenant une prerni~m composition contenant de (alcool
cétylique, de l'huile de coco, du glycéride oléo-linoléique polyoxyéthylé»é,
au
moins une huile essentielle eUou un extrait sec de plante eUou un extrait
fluide
de plantes) etlou un mavérz~t glycériné de plattte(s), &vcntuellcmcnt de (eau,
et
ëvontuollemont d'sutr~s additifs, et
- un dcuxièrne moyen contenant tau moins un principe I,hérapcutiqucrrtcnt
actif,
3o pour la préparation avant son application ou sur la peau, l'onglc,1es
cheveux, Ics
1~'vres ou le cuir d°un patient ou d'un animal d'une composition scion
l'invention.
Le principe actif du dcuxi~rne moyen est par exemple sous la forme d'uric
pe~udrc
. .
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ou d'un produit lyophilisé ou d'une solution ou suspension. 1W séparant le
principe
actif, on évite foula dEgradation non désirée du principe actifavant son
mélange à
la composition à base d'huile de coco. Selon une forme de rbalisation, lc
premier
moyen contient une ou des huiles essentielles et est sensiblement exempt
d'extrait
5 de plante, d'extrait fluide dc plantc(s) et de macérât glycériné de
plante(s). Selon
une autre forntc de réalisation, le premier moyen contient un ou plusieurs
extraits
secs da plantes) ct/ou extraits fluides dc plante(s) et/ou macérAt glycérinés
de
plantes) et est sensiblement exempt d'huile esscnticllc.
L'invention a aussi pour objet une méthode de traitement (en particulier
cosmétique) dans laquelle on applique sur la peau, un au des ongles, les
cheveux,
las lèvres ou le cuir d'un patient ou d'un animal une composition suivant
l'invention.
Par exemple, on applique dans un premier temps sur la peau, un vu des ongles,
tes
cheveux, les lèvres ou lc cuir d'un patient ou d'un animal la deuxième
composition
du kit de l'invention, ct dans un deuxième temps la première composition du
kit de
l'invention sur au moins une partie de la peau ou du cuir sur laquelle la
Jcuxi~uc
composition a été appliquée.
La composition suivant l'invention contient un additif particulier ~ savoir du
glycéride polyoxybthylénc, c'est-à-dire le produit de falcoolysc d'une huile
végétale
naturelle par des polyoxyéthylène glycols. Ledit additif' est en particulier
un
glycér~lde oléo-linoléique polyoxyéthyléné ou le produit dc falcoolyse de
(huile de
maïs naturelle par des polyoxyéthylène glycols.
De façon avantageuse, la composition suivant (invention est conditionnés sans
eau
ou sensiblement sans eau, l'eau nécessaire à son utilisation étant ojoutée
juste avant
son utilisation. La comlaosition contient par exemple moins de 5% en poids
d'eau et
se présente avantageusement sous la forme d'une poudra ou dc paillette apte à
ètrc
3o mélangée à une phase aqueuse pour former un lait ou une crémc. Dr
prcférence,
cette poudre ou paillette présente une granulométrie inférieure à S00 um, dc
prEférence inférieur à 100 pm.
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Selon une forme de réalisation, la composition contient de 5 è 95 % en poids
d'eau,
par exemple de 5 ~ 50 % en poids d'eau.
5 La composition suivant (invention contient avantageusement un ou des
principes
thérapeutiquement actifs, par cxomplc sous forrnc d'huile essentielle,
d'extrait
alcoolique ou hydro-alcoolique, de chlohexidri gluconas, d'extrait fluide, de
préparation à base de propylèncglycol, de préparatàon i~ base de paraf~nc, de
préparation à base de macérât glycériné, ou d'un n ulangc de ceux-ci.
1o
La composition gent contenir, en % de matière sèche (n'est-à-dire par rapport
à la
composition exempte d'eau), jusqu'à 30% (de façon avantageuse jusque 15 %, par
exemple de 0,1 à 10%) do principe thcrapcutiqucrncnt actif ou de principes
thérapcutiquen lent actifs, par exemple de 1 à 10%, avantageusement environ
S%.
i5
Étant donn E que la composition suivant l'invention peut se présenter sous la
forme
d'une poudre et que 1e ou les principes actifs sont avantageusement distribués
de
maniére homogène dans la poudra, 1n composition peut $trc conditionnée sous
forme de sachet contenant une dose de principe(s) actif(s),
Ceci pcnnet d'aasurer'que le patient après avoir préparé sa crème ou lait
reçoit la
dose appropriée pour son txaitcment.
Avantageusement, l'agent de dilatation est un agent provoquant une dilatation
locale de vaisseaux, au moins au niveau superficiel, de façon avantageuse au
niveau superi'iciel et au niveau plus profond, L'agent est de prbfércncc un
agent
provoquant une transduction de sérosité dans 1c tissu cutané. Do façon
svtntagautte, Is composition suivant l'invention contient en tant qu'agent de
dilataüon au moins un con~pos~ choisi parnli Ie groupe comprenant l'éthanol,
3o l'isopropanol, le menthol, le camphre, l'ammoniaque, l'iode, le salicylate
de
méthyle, les éthers de l'acide salicylique, le chloroforme, l'histamine, les
éthers de
I'acidc nicotinique, l'huile essentielle de moutarde, l'huile essentielle de
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thérébentine, l'huile essentielle d'eucalyptus, l'huile essentielle dc
capsicum, la
pilocarpine, ses dérivés, et (cors mélanges.
1,a composition suivant l'invention comprend avaniagcusement au moins de la
pilocarpine en tant qu'agent de sudation. Par exemple, la compositiôn selon
l'invention contient de 0,01 à 20% (avantageusement de 0,1 à 10%, de
préférence
de 0,5 à 7%) cn poids de pilocarpine par rapport au poids dc la composition
exempte d'eau.
1o Selon une forme de réalisation, !a composition co~ttient un ou des agents
régulateurs de pH, en particulier un ou plusieurs tampons.
En parliculicr, la composition suivant l'invention contient en tant que
principe
actif, un agent choisi parmi le groupe comprenant le camphre ou un dérivé
camphré, la nicotine ou un dérivé de nicotine, etc.,.
Un autre objet de l'invention est une méthode de traitement dans laquelle on
applique sur ~la peau ou le cuir d'un patient ou d'un animal une composition
suivant
l' invention.
25
Avantageusement, on applique dans uu premier temps sur la peau ou le cuir d'un
patient ou d'un animal la dcuxibmc composition du kit de l'invention, ct dans
un
deuxième temps la première composition du kit de l'inventio» sur au moins une
partie da la peau ou du cuir sur laquelle la deuxiéme composition a été
appliquée.
Pour la préparation d'une composition suivant l'invention se présentant sous
la
forme d'une poudre contenant au moins un principe thérapeutiqucment actif,
ladite
poudre étant doettu~ i ~trc cuélangée à un milieu aqueux pour fornler une
crbme
ou un lait.
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l0
bans ce procédé:
'" on mélange sous forme liquide (par exemple après chauffage et fusion des
produits sous forme solide à la températum ambianto): de (alcool céiylique, da
l'huile dc coco, du glyaéridc olbo-linoléique polyoxyéthyléné, éventuellement
un
ou des agents de dilatation, un ou des principes) pharmaceutiqucment actif(s),
et
éventuellement d'autres additifs , de manière à former un mélange contenant
moins
de 5°~ d'eau
* dans lequel on transforma ledit mélange en une poudre ou paillettes, ct
t0 * dans lequel on mélange ladite poudre avec un ou des principes)
pharmaceutiquement actif(s), et éventuellement avec d'autres additifs.
Scion une forma de réalisation, on transforme le mélange en une forme de
poudre
ou paillette après refroidissement et solidification du mvlangc.
Selon une autre fonce dc réalisation possible, on transforme le mélange en
poudre
par pulvérisation du mélange dans.une atmosphère à une températut~c infdricurc
à la
température de solidification. .
2o De façon avantageuse, on ajuste la quantité d'huile de coco do manière à
obtenir
une composition préférentielle selon l'invention.
Selon des formes do réalisation, ou utilise une quantité dc glycéride oléu-
linol~iyue
polyoxyéthyléné et d'alcool cétylique telle que la poudra contient en % en
poids de
matie~re par rapport au poids do la composition exempte d'eau
dc 5 à 10 % de glycéride olEo-linotéiquc polyoxyéthyléné,
de 25 à 35% d'alcool cétyliquc ct
de 5 à 20% d'huile de coco.
Selon une forme de réalisation, owtransforme le mélange en une poudre
présentant
3o uae granulornc;trie inférieure à 500 yn, de préférence inférieure à 100 pm,
par
exemple inférieure à 50 pm.
~. . . . , ~ - ..
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De préférence, on prépare dans une première étape, sous forme liquide, un
mélange
contenant:
de l'alcool cétylique, de l'huile de coco, du glycéride oléo-linoléiquc
polyoxyéthyléné, une ou des huiles essentielles et éventuellement un ou des
additifs, et dans une dcuxicn~c ctapc, on ajoute au mélange liquide prépare
dans la
premiérc étape, un ou des agents de dilalaüon ct/ou au moins un ou des
pl'~Ilclpe(S)
pharmaceuliqucmenl actifs) si un agent de dilatation n"est pas un principe
pharmaceutiquement actif.
On aurait également pu préparer, dans une premiére étape, sous forme liquide,
un
mélange contenant:
de l'alcool cétylique, et de l'huile de coco, et éventuollcn~ent un ou des
additifs, ci,
dans une deuxième éiapc, ajouter au mélange liquide préparé dans la première
étape, un ou des principe(s) pharmaceudqucment actifs) mélangé â du glycéridc
ts oléo-tinoléique polyoxyéthyléné.
l'ar exemple, on peut utiliser un ou des principes thérapeutiquement actifs,
sous
fonnc d'huile essentielle, d'extrait alcoolique ou hydro-alcoolique, de
chlohcxidri
gluconas, d'extrait fluide, de préparation A base de propylèneglycol, de
préparation
2o à base de parafCme, de préparatian à base de macérüt glycériné, ou d'un
mélange de
ceux-ci.
Des exemples de réalisation seront décrits ci-après.
25 Des mélanges suivant l'invention ont été préparés en mélangeant sous forme
liquide
de (huile de coco, du labrafil (glycéride oléo-linoléique polyoxyéthyléné,
huile de
ruais ), de (alcool cétyliquc, des huiles essentielles (eampW e, Wintergreen
dans
l'exetrrple), bventuellwnent da la glycQrine.
3o AprBs refroidissemw~t du n olange à ternpératurc ambiante, on a transforaaé
)c
raélange en une poudre atlou en une crime et/ou une lotion.
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~a
Le tableau suivant reprend les parts en poids des différents composés utilisés
pour
la préparation de mélanges formant une poudre
mlange 1 2 ' 3 4 5 6 7
Huile de coco13 13 8 20 10 5 10
Alcool ctylique34 33 38 ~ 44 40 ~ 45 25
~~~ ~~~~
Wintergreen* 23 23 23 15 20 20 20
labrafrl 15 15 15 10 10 10 1 S
glycdrine 5 10 10 IO 5 5 10
camphre 15 X 5 15 10 2 ~ 20 20
~~
I~iC/labrafil**0,9 0,9 0,6 2 I 0,5 0,6
~
1-IC+HE/AC***1,5 1,5 1,2 1,05 1,25 1 2
HE/labrafil 2,5 2,5 3,$ 2,5 4 4 2,6
5 * le Wintcrgrecn utilisé présente avantageusement une teneur en salycilate
de
méthyle supérieure à 98%, avantageusement supérieure à 99%, de préférence
supérieure à 99,5%.
** lIC/labrafil : rappart en poids truite de coco/labrafil
*** HC+HE/labrafil : rapport en poids huile de coco -~~ huile essentiellel
alcool
cétyliquo
Le mélange n°2 étau solide et a été transformé en une poudre ou
mélange de
paillettes de ganulométrie d'environ 50 p,rn.
15 Ces paudrcs ont montrées une excellente stabilité dans le temps. En
mélangeant ces
poudres è de l'exu, on a obtenu suü. une crème onctueuse et homogène, soit une
lotion. Les poudres 2 ainsi préparées ont ensuite Etd mélangées à température
ambiante a do foau pour forme soit une crLuac, soit un lait ou une lotion. I?n
ajoutant une part on poids d'eau par part en poids do poudre, on a obtenu une
20 crème, tandis qu'en ajoutant 5 paris en poids d'eau par part en poids de
poudre, an a
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obtenu une lotion.
La poudre obtenue à partir du mélange 2 a ensuite étc mélangée aux mélanges
d'huiles essentielles suivantes
s ~ Mélange d'huiles essentielles n" 1 : Romarin 3g, Wintergreen S,Sg,
Camphre 4,5 g, et Sauge I g, ce mélange d'huile essentielle a été mélangée à
8G
g de poudre du mélange 2.
~ Mélange d'huiles essentielles n" 2: Romarin 4,qg, Wintergreen G,8 g, Bctula
2,8
g, et Launts nobilis 2,8 g, ce tnélangc d'huile essentielle a été mélangée à
83,28
1o de poudre du mélange 2.
~ Mblange d'huiles essentielles n" 3 : Calcndula 1,2g, Aicool à 70% 2,5 g,
Romarin l,Sg, Lavande 5,5 g, Thym 1,5g et Sauge 1,5 g, cc mélange d'huile
essentielle a été mélangée à 86,3 g de poudre du mélange 2.
Mélange d'huiles essentielles n" 4 : Calendula l,Sg, Thym Sg, Lavande Sg,
I5 Néomycine 500.000 U, ce mélange d'huiles essentielles a été mélangée à
88,5g
de poudre du mélange 2.
On a préparé des crémes en utilisant une crème cétylique (compo'sition 78,5%
2o eau, 15% alcool cétylique, 1,5% latuyl sulfate et 5% de glycérine) et un
mélange préparé à partir d'eau, d'huiles essentielles, d'huile de coco et de
labrafil. Le mélange eau/huile essentielle, huile de coco et labrafil a cté
mélangé et chauffé à une température supérieure à Ia température de fusion de
l'huile de coco et proche de la température de fusion de l'alcool cétylique.
Ce
25 mélange chaud a été mélangé à la ercme cétylique portée à une température
proche de la températ.urc de fusion de l'alcool cétyliquc. Le mélange ainsi
formé s été mixé pendant son refroidissement à température ambiante.
La composition (part en poids) da crêmes ainsi prépares est donnée dans Ie
tableau
30 suivant:
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cr8me 1 2 3 4 3 G 7
Eau 1600 1500 1700 1400 1800 1700 1700
Alcool 200 250 250 250 300 300 200
ctylique
~~~ - ~~ ~~~
Labrafi! 100 100 100 120 120 80 120
~~- ~ ~
V~~
Olycrinu GG $3 83 83 I i 00 GG
~ 00
~~
~Tuilc dc 80 90 90 100 100 70 110
coco
Camphre 90 90 100 110 110 90 120
Wintcrgreen 150 180 160 180 200 100 140
Sauge scald - SO 30 20 - - -
Romarin 80 50 100 I00 - - 100
Huile - - - - 100 100
essentielle
de
moutarde
Des tests ont montrés que les crèrrics ainsi prépar&;s n'étaient pas trop
grasses,
n'étaient pas imitantes, ct que la formation de croûtes pouvait étre évitée.
s l..es crèmes prbparées avait une texture scnsiblcrnent équivalente à celle
d'une
crème cosmétique (con~ame celles de « La Prairie » ~), et ce malgré la
présence
d'une iznportantc quantité d'eau.
Les crèmes prépares par mélange d'une part en poids de poudre et d'une paut en
lo poids d'eau ont été mélangées à raison de 0,1 part cn poids d'un agent
antibiotique
pour 1 part en poids de crème ou à raison de 1 part cn poids de "McWcn"(g)
pour I
pari cn poids de crème.
Les compositions ~I:rLIIICS~ aïnsi obtenues avaient des propri6tés
antibiotiques et
désinfectantes, Des tasts ont semblé montrer une n~aitleure efficacité du
traitement.
D'autres principes actifs peuvent être ajoutés à ces crèmes, si nécessaires.
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Des lotions peuvent étrc prcparécs à partir des crèmes. Dans ce cas il sufiit
de
mélanger les crème ~ une quanlüé suffisante d'eau ou d'une solution aqueuse.
Par
exemple on mclange un volume de crème ~ un volume d'eau.
5 De façon similaire, on a pr éparc des poudres conlenani en tapi que
principes actifs
d'autres huiles essentielles, des extraits alcoolïques ou hydroalcooliques, de
chlohcxidri gluconas, des extraits fluides, des préparations à base de
propylbneglycol, de préparation à base de paraffine, des pnparations à base de
macéràt glycériné, ou des mélanges de ceux-ci. La poudre suivant l'invention
peut
le contenir jusqu'à 30% en poids de principes actifs, voire beaucoup plus. 1~n
particulier, la poudre contient de 0,1 à 15% de principes actifs, plus
spécifiquement
de 0,1 à 10 % de principes actifs.
Avant son utilisation, la poudre est transformée en crbrne uu lotion, La
poudre est
15 avantageusement mise sous forme de sachet contenant une dose de principe
actif.
Dans ce cas, une crème ou lotion contenant juste la dose de principes actifs
qui doit
ëtre appliquée sur le corps ou partie de corps est préparée juste avant son
utilisation
ou lors de son utilisation. Cette préparation peut soif étre préparée par le
patient
lui-même, soif par une infirmière, un vétérinaim, un pharmacien ou un médecin.
2o Le cas échéant la préparation est réalisée sur la peau mcmc du patient ou
sur Ic cuir
de l'animal à traiter.
La composition suivant (invention, en particulier sous forme de crème pour
application sur la peau, contient éventuellement d'autres alcools, tels que de
l'éthanol, du propanol, de l'isopropanol.
I1 va de soi que la composition selon (invention peul en outre contenir un
agent
tonai0aatlf, ~tvaniagauca~ncnt uu tcnaloactif anionique, de pc~fG~rence un
excipient
huileux (tel qu'une huile ) et/ou un principe actif pharmaceutique et/ou
cosmétique,
3o par exemple un agent antibiotique, ct/ou une ou des hurles essentielles,
et/ou un ou
des parfums,.... Par exemple, la composition contient un agent pénétrant etlou
un
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agent révulsif eUou un agent vasodilatateur et/ou un agent analgésique.
D'autres crétncs ont été prvpards à base d'extraits de plrtnte (t3xtraits
fluide,
macér3t) et d'huile essentielle. La composition de ces dèmes (part en poids)
cet
donnée dms le tableau suivant.
cr8mc 8 9 10 11 12 13 14
-
Eau 1600 1500 1700 1400 1$00 1700 1700
Alcool 200 250 2S0 250 300 300 200
cbtylique
Labrafil 100 100 100 120 120 80 120
Glycrine 66 133 83 83 100 ~ 100 66 T
w
~
Huile de 80 90 90 100 100 70 110
coco
Camphre - - _ _
Wintergrecn - 180 - - 140
Sauge scald 100 - -
Romarin - 100 - - - 100
~~
Huile - - 100 100
essentielle
de
moutarde
Extrait fluide 100 200 100
de rubus
Extrait 200
d'amaryllis
Les compositions suivant l'invention peuvent conlettir par exemple de 2 à 30%
en
poids d'huile essentielles cUuu d'extraits de plarUes (secs ou fluides) et/ou
de
maodT~t.
L'invention a également pour objet une pommade, cr6me ou préparation visqueuse
contenant une composition st.~ivant l'invention, un bâtonnet ou produit solide
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contenant une composition suivant (invention. un support (par exemple poreux)
muni d'une couche dc composition suivant (invention, un doigt, gant ou partit
de
gant muni sur sa paroi intérieure; d'une coucha d'une composition suivant
l'invention.
L'invention a encore pour objet ('utilisation d'une composition suivant
l'invention
pour la prEparation dc compositions préscntani une e~cacitk accrue d'un
principe
actif appliqué sur la peau d'un patient ou d'un animal.
10 Un autre objet da l'invention est un kit cotnprentun un premier récipient
contenant
une composition suivant l'invention et un deuxiéme récipient contenant un
principe
actif ou un agent cosmétique, pour (application simultanée ou (un après
l'autre de
la composüion ct du principe ou agent, ou vice versa.
1s Toujours un autre objet de l'invention est une préparation pharmaceutique
pour lc
traitement de la peau à tïtrc curatif et/ou préventif, cette préparation
contenant une
composition suivant fittvention.
L'invention a doge également pour objet (utilisation des (huile do coco en
tant
20 qu'agent actif dans la préparation de compositions pour la cicatrisation de
plaies, de
compositions vasodilaiairices, de compositions anti-douleur.
Lors de l'élaboration des compositions suivant l'invention, on a remarqué que
pour
traiter des maladies ou ttbubles, tels que l'arthrose, il était avantageux
d'utiliser en
25 combinaison un agent pénétrant et des autres agents vasodilatateur,
analgésique,
anti inffatrunatoire, décongestionnant, des agents tenant en compte un ou dos
phénomènes connexes de l'inflammation (ocdème, etc.), voire des effets locaux
déorita dan= la physiopathologie dc l'intlammatioa, en partfculicr d'utiliser
cn
combinaison les huiles essentielles suivantes : le Romarin, le Wintergreen, la
sauge
30 (scaldée) et le camphre. L'invention a donc encore pour objet des
compositions
comprenant les huiles essentielles décrites ci-avant, compositions convenant
pour
lc txaitement de la peau, da l'artluose, dc phénomènes inflammatoires lors dc
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g~oussées dans l'arthrose.. C;cs con~:positions comprennent do façon
avantageuse
une composition du typo décrit à la revendication i, mais peuvent contenir
d'autres
excipients.
s Selon des formes de réalisation particulières données à titre d'exemples, la
poudre
n°2 a été mélangée respectivement
à de la nicotine et à de l'eau pour obtenir des cr8mes contenant de 1 à l0% cn
poids de nicotine ;
- à un agent anti gale, à de la pilocarpine et à de l'eau pour obtenir des
crèmes
contenant dc 1 à 10% d'agent anti gale et de 1 à s% de pilocarpinc ;
- à de la nicotine, à de la pilocarpine et à dc l'eau pour obtenir des crèmes
contenant de 1 à 10% en poids de nicotine et de 1 à 5% de pilocarpinc.
La teneur en nicotine et/ou en pilocarpine peut ctrc supvrieurc ou inférieure
à celle
indiquée dans ces exemples, par exemple en fonction du traitement désiré, de
la
IS vitesse d'action ou de passage du principe actif, ctc.
