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3~7(;~
La présente inven-tion a pour objet une composition
sous forme de shampooing a base d'anthraline ou de l'un de
ses dérivés et son utilisation en vue du traiternent des
maladies du cuir chevelu en particulier du psoriasis.
Le psoriasis est une derrnatose particulièrement
frequente qui se manifeste par des lesio.ns qui se rencontrent
non seulement aux coudes, a la face posterieure des avant-
bras, aux genoux, aux jambes et awc regions sacro-lombaires
- mais egalement sur le cuir chevelu.
Parmi les differentes substances qui ont dej~ eté
préconisées pour le traitement du psoriasis on doit tout
particulièrement citer l'anthraline ou dithranol (1,8,9 tri-
hydroxyanthracène) qui s'est montré particulieremen-t actif
mais dont l'utilisation n'est pas sans présenter certains
inconvénients dans la mesure où ce composé est très facile-
ment dégradé par oxydation en produits polymeriques de
couleur foncee susceptibIes de tacher la peau et les uête-
ments.
- Par a:illeurs les compositions connues, generalement
à base de vaseline comme support, sont peu appropriees au
traitement du cuir chevelu dans la mesure où leur elimination
est difficile.
Des compositions sous forme de shampooing n'ont
jusqu'ici jamais ete preconisees compte-tenu de la très
grande instabilité de l'anthraline ou de ses derivés en solu-
tion aqueuse. En effet après quelques heures seulement les
compositions changent de couleur ce qui dénote une decomp.o-
sition de l'anthraline, celle-ci résultant également de la
presence de l'agent tensio-actif susceptible d'avoir un effet
degradatif.
Après de nombreuses recherches dans ce domaine, il
a ete possible de mettre au point des shampooings presentant
une bonne stabilite à l'oxydation.susceptibles d'être con~
serves sans degradation pendant environ une semaine à une
~,
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.......... ~.. ~.. ....
... . . - . .
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~ ~ . . . . ..
l~t~9~'7~
temperature d'environ ~C ce ~ui permet, après mélange de
la partie anhydre et de la partie a~ueuse des compositions
selon l'invention sous forme d'un conditionnement en deux
parties, d'effectuer avec le même shampooing plusieurs
-traitements successifs sans avoir à procéder chaque fois a
un nouveau melange au moment de l'emploi.
Cette bonne stabilite des shampooings selon l'in-
vention est due essentiellemen-t à la presence dans la compo-
sition de certains alkyl esters d'acides gras et egalement
à certains agents tensio-actifs, en particulier du type
anionique ou non-ionique.
La présente invention a pour objet une composition
sous forme de shampooing à base d'anthraline ou de l'un de
ses dérivés en vue du traitemen-t du cuir chevelu, ce-tte
composition contenant en solution ou en dispersion aqueuse
de l'anthraline ou l'un de ses derivés, un alkyl ester
d'acide gras, l'acide gras ayant de 5 à 18 atomes de carbone
et le radical alkyl, ramifié ou non, ayant de ~ à 18 atomes
de carbone et au moins un agen-t tensio-actif anionique ou
non-ionique, ladite composition étant stable à l'oxydation
durant environ une semaine stockée à une température
d'environ +4C.
Parmi les alkyl esters d'acides gras répondant à
la définition ci-dessus, on peut citer: Ie neopentanoate
d'isodécyle, l'octanoate de cetyle, l'octanoate de stearyle,
le laurate d'isopropyle, le myristate d'ethyle, le myristate
d'isopropyle, le palmitate d'isopropyle, le palmitate
d'éthyl-2 hexyle, le stearate de butyle, le stéarate d'iso-
propyle, le stearate d'éthyl-2 hexyle, le stéarate d'iso-
cétyle et leurs mélanges.
Parmi les derivés d'anthraline susceptibles d'êtreegalement stabilises par les alkyl esters d'acides gras on
peut mentionner les composes decrits dans les demandes de
brevet canadien nos 388.367 et 388.358 deposees le 20 octobre
1981.
', , : ` , ", ' : ':
:. ' ' ` ' ~ ~ ' . . ` ' :', ; I
Les a~ents tensio-actifs anioniques ou non-
i.oniques susceptibles d'8tre utilises dans les compositions
selon l'inven-tion sont ceux dont les solutions, apres deux
moins à 45C, presenten-t le même pouvoir moussant et une
diminution du pH de pas plus de 2 unites.
Parmi les agents tensio-actifs anioniques qui
co~respondent à cette définition on peu-t citer:
- les alkyl C8-C18 étherc sul~ates tels que le
lauryl éther sulfate de sodium oxy~thyléné à l'aide de 2,2
moles d'oxyde d'éthylène,
- les acyl C8-C18 sarcosi.nes et leurs sels tels
que le cocoyl-sarcosinate de sodium,
- et les ~-olefines C10-C20 sul.fonates telles que
l'~-oléfine C14-C16 sulfonates de sodium.
Les ayents tensio-actiEs non-ioniques utilises de
preference con~ormement à l'invention qui correspondent a la
définition ci-dessus sont des p~oduits de condensation de
monoalcools, d'~-diols, d'alkylphenols ou d'alcanolamides
avec le glycidol. Les composes particulièrement préférés
sont ceux répondant aux formules suivantes:
1) Rl - CHOH - CH2 - O - (CH2 - CHOH - CH2 - )p ---H
dans laquelle Rl designe un radical aliphatique, cycloali-
phatique ou arylaliphatique ayant de 7 à 21 atomes de carbone
et leurs melanges, les chalnes aliphatiques pouvant comporter
des groupements éther, thioether ou hydroxymethylène et où p
est compris entre 1 et 10 inclus, ces composes etant decrits
plus particulièrement dans le brevet fran~ais n 2.091.516;
2) R2O~ C2H3O (CH2OH) ~q H
dans laquelle R2 désigne un radical alcoyle, alcényle ou
alcoylaryle et q est une valeur statistique moyenne com-
prise entre 1 et 10 inclus; ces composés étant décri-ts plus
particulièrement dans le brevet fran~ais n 1.477.048;
et 3) R3CONH - CH2-CH2-O-CH2-CH2 - O ~ CH2-CHOH-CH2- ~ H
dans laquelle R3 désigne un radical ou un melange de radicaux
'
~'7~ 0
aliphatiques linéaires ou raml~iés, saturés ou insaturés
pouvank comporter éventuellement un ou plusieurs groupe-
ments hydroxyle, ayant 8 à 30 atomes cle car~one, d'oriyine
naturelle ou synthétique, r représente un nombre entier ou
- 5 decimal de 1 a 5 et désigne le de~ré de condensation moyen;
ces composés étant décrits plus pa:rticulièrement dans le
brevet français n 2.328.763.
Les agents tensio-actifs non-ioniques donnant des
résultats particulièrement intéressants dans les compositions
conformes à l'invention répondent aux formules suivantes:
1) Rl - CHOH - CH2 - O - ~CH2 - CHOH - CH2 - O)p H
où Rl désigne un mélange de radicaux alcoyle ayant de 9 à
12 atomes de carbone et p a une valeur stati.stique de 3,5;
2) R2 - ~ C C2H3O (CH2OH)~q H
où R2 désigne C12H25 et q a une valeur statistique de 4 à 5;
et 3) R3-coNH-cH2-cH2-o-cH2-cH2-o- CcH2cHoH-cH2-o~r H
où R3 désigne un mélange de radicaux dérivés des acides
laurique, myristique, oléique et de coprah et r a une valeur
statistique de 3 à 4.
Selon l'invention la concentration en anthraline
ou en l'un de ses derives dans la composition est generalement
comprise entre 0,01 et 5% mais de préférence entre 0,03 et
2~, celle de l'alkvl ester d'acide gras entre 8 et 47,5~ et
,
celle du tensio-actif anionique ou non-ionique entre 2,5 et
36% en poids par rapport au poids total de la composition.
La composition de shampooing peut également conte- ;~
-nir divers ingrédients dans la mesure où ceux-ci n'influent
pas de fa~on néfaste sur la stabilité, parmi ceux-ci on peut
citer notamment certains agents épaississants tels que les
silices et les poudres de polyéthylène de preférence présents
à une concentration comprise.entre 0,1 et 20%, en particulier
: de 2 à 15~ en poids.
~a composition de shampooing selon l'invention est
. genéralement preparee au moment de son premier usage par
'7~
melange d'une partie anhydre et d'une partie aqueuse de
sorte qu'elle se presen-te de preference sous forme d'un
conditionnement en deux parties.
La premiere partie ou partie anh~dre contient
l'antraline ou l'un de ses derives en solution ou en dis-
persion dans l'alkyl ester d'acide gras, celle-ci étant
stable à l'oxydation sans qu'il soit necessaire d'y incor-
porer un agent stabilisant ou anti-oxydant et la deuxième
. partie ou partie aqueuse contient une soIution dans l'eau
de l'agent tensio-actif anionique ou non-ionique à un p~
genéralement compris entre 3 et 7, mais de preference à p~l
acide compris en-tre 3 et 5 obtenu si nécess~.ire par addi-
tion d'un aci~e tel que l'acide citrique, l'acide lactique
ou l'acide acétique.
La concentration en anthraline ou en l'un de ses
dérives dans la partie anhydre est de preference comprise
entre 0,1 et 5% et celle de l'alkyl ester d'acide gras entre
80 à 95%, cette partie etant egalement susceptible de conte-
nir en outre un agent epaississant.
Dans la phase aqueuse la concentration en tensio-
actif anionique ou non-ionique est de preference comprise
entre 5 et 40%, de preference entre 7 et 25~ et peut
egalement contenir un agent epaississant.
Au moment du premier usage les deux parties sont
melangees dans des proportions variables en fonction de
l'efficacite recherchée géneralement dans un rapport de la
partie anhydre a la partie aqueuse compris entre 10:90 a
50:50. On applique alors le mélange obtenu sur le cuir
chevelu et les cheveux à raison de 20 a 30g environ. On
laisse ensuite agir pendant environ 5mn à lh puis on emul-
sionne a l'aide d'eau et l'on rince abondamment à l'eau.
Puis l'on poursuit tous les jours ou tous les deux jours le
traitement à l'aide de la meme composition apres l'avoir
stockee a une temperature d'environ +4~C.
:~ - 5 -
.~. ... ..........
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3;~
De façon yenerale le conditionnemen-t en deux
parties est tel qu'il puisse permettre apres melange d'ef-
Eectuer un traitemen-t d'une semaine environ a raison d'un à
deux shampooings tous les deux jours.
La partie anhydre est de préférence conditionnée
dans des ampoules de verre scellées et la partie aqueuse
dans des flacons. Au momen-t de l'emploi on brise les pointes
des ampoules et l'on verse la solution ou la dispersion dans
le flacon. Avant chaquè usage 11 est recommande de bien
10 . agiter le melange.
De bons resultats dans le trai-tement du psoriasis
sont generalement obtenus après 3 à S semaines.
On va maintenant donner à titre d'illustration et
sans aucun caractere limitatif, plusieurs exemples de compo-
sitions selon l'invention.
EXEMPLE l
Un shampooing selon l'invention est conditionne
sous forme des deux parties suivantes:
l) Partie anhydre
- Anthraline.......................... 0,83 g
- Melange 50:50 d'octanoate de
cétyle et d'octanoate de
stéaryle q.s.p...................... 100 g
2) Partie aqueuse
.
. - Lauryl ether sulfate de
sodium oxyethylené a l'aide de
2,2 moles d'oxyde d'éthylene........ 12.g
- Aci~e lactique q.s.p pH 4
- - Eau q.s.p........................... 100 g
Au moment de l'emploi on procede au melange de
25~ de la partie anhydre (l) et de 75~ de la partie aqueuse
(2).
La composition resultante a un aspect laiteux et
l'on en applique sur le cuir chevelu et les cheveux environ .;
- 6 -
:,
,, ~
, :, , , , : , . . .
3~'7~3
30g.
Après un temps de pause de 20mn on émulsionne a
l'aide d'eau et l'on rince.
La composition restante reste stahle pendant
environ 7 jours stockée à une température d'environ ~4C
et permet d'effectuer de 2 à 3 nouveaux shampooings trai-
tants a un jour d'intervalle.
Après deux semaines on note une regression du
psoriasis et le traitement peut etre poursuivi en espa~cant
d'un jour ou deux les shampooings.
Dans cet exernple la partie anhydre peut etre
remplacée par l'une des compositions suivantes:
(a) - Anthraline............................ 0,4 g
- Myristate d'isopropyle q.s.p.......... 100 g
(b) - Anthraline........................... 0,~7 g
- Myristate d'ethyle q.s.p.............. 100 g
(c) - Anthraline........................... 0,20 g
- Stearate d'isocetyle q.s.p............ 100 g
EXEMPLES 2 - 6
Selon le meme mode opératoire qu'à l'exemple 1 on
a procede au traitement du psoriasis du cuir chevelu à liaide
des shampooings obtenus après melange des compositions en 2
parties suivantes:
EXEMPLE 2
1) Partie anhydre
- Anthraline.....Ø........................................ 0,2 g
- Myristate d'isopropyle q.s.p......................... lOO g
2) Partie aqueuse
.
- Tensio-acti~ non-ionique de
~ormule:
Rl-cHoH-cH2-o~cH2-cHoH-cH2-O~H
l Y 9 12 P r 20 g
- Formaldehyde........................................ 0,06 g
- Acide citrique q.s.p pH = 3
:
- Eau q.s.p..~.............................................. lO0 g
Au moment de l'emploi on mélange 25% de la partie
anhydre (l) a 75% de la partie aqueuse (2).
EXEMPLE 3
1) Partie anhydre
- Anthraline......................... 0,4 g
- Palmitate d'isopropyle q.s.p....... lO0 g
2) Partie aqueuse
- Tensio-actif non-:ionique de
formule:
R -cHoH-cH2-o~cH2 CH~I CH2 ~--P
yl Cg C12 p 3,5............... 20 g
- Formaldehyde....................... 0,06 g
- Acide citrique q.s.p pH = 3
- Eau q.s.p.......................... 100 g
Au moment de l'emploi on melange 25% de la partie
anhydre (l) à 75%'de la partie aqueuse (2).
EXEMPLE 4
,
1) Partie anh~dre
.
- Anthraline......................... 0,47 g
- Myristate d'ethyle q.s.p........... 100 g
2) Partie aqueuse
- Acide cocoyl-sarcosinique tvendu
par la Société HAMPSCHIRE sous
la dénomination de HAMPOSYL-C~>
(marque de commerce)............... 17 g
(matières
actives)
- Soude q.s.p pH = 4,5
- EDTA.................'.............. 0,07 g,
- Eau q.s.p........................... . 100 g
Au moment de l'emploi on melange 15~i de la partie
anhydre (l)'à 85% de la partie aqueuse (2).
Dans cet exemple la partie anhydre (1) peut être
~ .' , .
:
.
- 8 -
.. .. ,.. ~. . ... .,., .~
; :.. ,. .,. ',, . ~' , .. " ' -' . ,' ' ' ' :, '
remplacée par l'une des compositions suivantes:
(a) - Anthraline...................................... 0,40 g
-~Myristate d'isopropyle q.s.p..................... 100 g
~b) - Anthraline...................................... 0,20 g
- Stéarate d'isocetyle............................. 100 g
EXEMPLE 5
1) Partie anhydre
- Anthraline........................................... 0,2 y
- Stéarate d'~socétyle q.s.p........................... 100 g
2) Partie a~
- ~-oléfine (C14-C16~ sulfonate de
sodium ~vendu par la Société
AKZO Chemie sous la dénomination
de ELEAN OS 46)? (marque de
commerce)........................................... 16,5 g
(matières
actives)
~ Acide citrique q.s.p pH = 3,5
- Eau q.s.p............................................ 100 y
Au moment de l'emploi on mélange 20% de la partie
anhydre (1) a 80~ de la partie aqueuse (2).
Dans cet exemple la partie anhydre (1) peut ê~re
remplacée par l'une des compositions suivantes:
(a) - Anthraline....................................... 0,4 g
- Myristate d'isopropyle q.s.p..................... 100 g
(b) - Anthraline...................................... 0,83 g
- Mélange 50:50 d'octanoate de
cétyle et d'octanoate de
stéaryle q.s.p................................... 100 g
(c) - Anthraline...................................... 0,47 g
- Myristate d'éthyle q.s.p.. ~....... 100 g i
EXEMPLE 6 ~-
1) Partie _ hydre
- Anthraline................ n ~ O ~ 47 g
_ g _
,., ,- - . - , ,
~1'79;~'7~
~ Myristate d'éthyle q.s.p......................... 100 y
2) Partie aqueuse
- Tensio-acti~ non~ionique de
formule:
R -cHoH-cH2~o~cH2-cHoH CH2 ~P
- Rl = alkyl C9 C12 P = 3~5 20 g
- Acide acétique q.s.p pH = 5
- Agent épaississan-t.............................. 2,3 g
- Eau q.s.p... ~......................................... 100 g
Au moment de l'emploi on mélange 25~ de la partie
anhydre (1) a 75% de la paxtie aqueuse (2).
Dans cet exemple la partie anhydre (1) peut être
remplacée par l'une des compositions suivantes:
(a) - ~nthraline............................... ..2 g ~:
lS - Mélange SO:S0 d'octanoate de
cétyle et d'octanoate de
stéaryle q.s.p... O................................. 1-00 g `-~
(b) - Anthraline..................... ................... 1,5 g
- Stéarate d'isocétyle q.s.p.... 100 g
; 20 Tous les shampooings des exemples 2 à 6 ont
montre une bonne stabilité au stockage à une température
d'environ +4 DC pendant une semaine ainsi qu'une excellehte
; activité dans le traitement du psoriasis du cuir chevelu.
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