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WO 01/95872 PCT/FRO1/01885
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COMPOSITION COSMETIQUE ET/OU DERMATOLOGIQUE
A BASE D' EXTRAITS DE CT.~CAO .
La présente invention concerne une nouvelle compôsition
cosmétique et/ou dermatologique, et plus particulièrement une
composition à base d'extraits de cacao (Theobroma cacao)
présentant d'excellentes propriétés utilisables en cosmétique
et en dermatologie pour les soins et la protection de la peau.
La peau comprend des couches superficielles, à savoir
l'êpiderme, et des couches plus profondes, le derme et
l'hypoderme, et chacune possède des propriêtés spécifiques
permettant à l'ensemble de réagir et s'adapter aux conditions
1o de son environnement. L'épiderme, qui constitue la couche
externe, joue un rôle fondamental pour assurer la protection
et le maintien d'une bonne trophicité. C'est pourquoi de
nombreuses compositions ont été mises au point afin de le
protéger et d'améliorer ses fonctions.
Ces compositions cosmétiques et dermatologiques destinées
au traitement des affections de la peau par application topi-
que doivent respecter certaines condïtions pour être bien
acceptées par les utilisateurs. Plus particulièrement, elles
doïvent posséder de bonnes propriétés physiques, notamment de
2o consistance et d'onctuosité, présenter une efficacité satis
faisante, et être agréables à utiliser. De plus, elles doivent
pouvoir être conservées dans des conditions normales de
température et d'hygrométrie sans se dégrader sensiblement et
en conservant leurs propriétés pendant des périodes prolon
gées .
Outre ces propriétés physiques, les compositions doivent
posséder un ensemble d'activités utilisables sur le plan
cosmétique et pharmaceutique. En particulier on recherche
généralement des compositions associant des propriétés
d'hydratation et de protection de la peau contre les
agressions , de l'environnement ou le vïeillissement, se
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manifestant par la formation de rides et de tâches, une plus
grande sécheresse et une perte d'élasticité de la peau
Les radicaux libres sont connûs pour leur effet d'accé
lération du vieillissement cellulaire. Leur formation est
souvent favorisée par des facteurs externes tels que les
rayons ultraviolets, la pollution ainsi que l'action de
certains médicaments. Les systèmes de protection de
l'organisme contre les radicaux libres ont tendance à perdrë
leur efficacité avec l'âge et il est donc souhaitable de
1o pouvoir disposer de substances susceptibles de neutraliser les
effets néfastes des radicaux libres. Divers polyphénols sont
souvent utilisés à cet effet. Par exemple, le brevet FR-A-
2.749.303 dêcrit un procëdé d'extraction de polyphénols
catéchiques à partir de plantes au moyen d'un solvant
organique et leur utilisation dans des compositions cosméti-
ques présentant des propriétés antiradicalaires utiles contre
le vieillissement de la peau.
On sait que le cacao présente des effets stimulants,
toniques, nutritifs et anti-stress et diverses substances ont
2o été extraites du cacao en raison de telles propriétës. En
particulier, le beurre de cacao est utilisé dans de nombreuses
compositions alimentaires, cosmétiques et pharmaceutiques. Le
cacaoyer (Theobroma cacao) est un arbuste originaire des
foréts d'Amérique Centrale et des forêts équatoriales
d'Amérique du Sud. Diverses substances ont été extraites à
partir des fèves ou des coques. Un procédé de traitement des
fèves de cacao pour obtenir des produits alimentaires et
diététiques contenant des polyphénols est décrit dans le
brevet US-A-6.015.913. Le brevet JP-A-00.128801 dëcrit une
3o compositïon antibactérienne comprenant un extrait de menthe et
un extrait de feuilles de thé ou de fèves de cacao contenant
des polyphénols, pouvant être utilisée dans des produits
alimentaires et des boissons. Le brevet FR-A-2.413.042 décrit
un procédé ,d'extraction de coques de cacao au moyen ,d'une
solution acide d'un alcool, et l'utilisation du produit.aïnsï
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obtenu dans des compositions alimentaires. Par contre; on n'a
pas encore envisagé d'utiliser un extrait total de cacao dans
des compositions cosmétiques ou dermatologiques.
La présente invention: a pour objet une nouvelle
composition utilisable en cosmétique et/ou en dermatologie,
obtenue par extraction de cacao, et contenant des polyphénols.
L'invention a aussi pour objet une composition cosmétique
et/ou dermatologique à base d'extrait protëique de cacao
(Theobroma cacao) comprenant au moins des polyphénols, des
1o aminoacides et une fraction insaponifiable.
L'invention a également pour objet l'utilisatïon d'une
composition comme indiqué ci-dessus pour le traïtement et la
prëvention des signes du vieillissement cutané tels que
l'apparition de rides et la perte d'élasticité de la peau.
z5 Enfin, la présente invention a encore pour objet un
procédé de traitement cosmétologique de la peau consistant à
appliquer sur la peau une composition comme indiqué ci-dessus.
La composition conforme à la présente invention comprend
essentïellement un extrait de cacao contenant des polyphénols.
20 Plus particulièrement, la composition de l'invention comprend
un extrait de cacao contenant en combinaison des polyphénols,
et des aminoacides et/ou un concentré d'insaponifiables.
Suivant une forme préférentielle de réalisation de
l'invention, la composition contient en combinaison
25 - de 0,05 à 5 ~ en poids d'aminoacides extraits de cacao ;
- de 0,05 à 5 % en poids de polyphénols extraits de cacao ;
- de 0,05 à 3 % en poïds de concentré d'insaponifiables.
Le procédê d'extraction utilisé dans l'invention consiste
à effectuer une extraction d'un type connu, par exemple par
30 broyage de fèves de cacao et séparation hydrophile/lipophile
du beurre de cacao d'une part et d'un mélange de protéines et
de polyphénols d'autre part. La séparation hydrophile /
lipophile permet, par extraction de la graine broyée, de
séparer à l'eau les corps gras surnageants de la phase poly-'
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phnols / protines. On utilise de prfrence une eau porte
une temprature comprise entre 80 et lOL~C environ.
Les protines sont spares par exemple par ultra-
filtration tangentielle (protines > 10.000 Da) tandis
que les
polyphnols sont schs puis encapsuls si ncessaire.
La
fraction enrichie en insaponifiables est obtenue partir du
beurre de cacao par distillation molculaire 200-300C
sous
vide (environ 10-4 10-2 mm Hg / 0, 13 13 Pa) .
L'extrait polyphnolque ainsi obtenu se p rsente~sous
l0 forme d'un liquide de couleur sombre soluble dans l'eau et les
alcools.
L'extraction est ralise de prfrence partir des
fves de cacaoyer (Theobroma cacao). T1 est ai nsi possible
d'obtenir des extraits forte teneur en protines
(suprieure
5 %) prsentant d'excellentes proprits. En particulier,
l'aminogramme de l'extrait protique a mis en vidence les
principaux acides amins suivants. Dans le table au qui suit,
les teneurs en acides amins sont indiques en grammes pour
100 g d'extrait.
2o Glycine 26.3
Alanine 18,3
Srine 14,1
Tyrosine 9,7
Acide aspartqu et asparagine 4,2
Valine 3,1
Acide glutamique et glutamine 2,8
Thronine 2,0
Arginine 1,5
Phnylalanine 1,4
Leucine . 2,1
Isoleucine 1,1
Lysine 1,0
L'analyse montre aussi la prsence, dans une teneur
infrieure 1~ en poids, de proline, cystine, mthonne
et
histidine.
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L'extrait polyphénolique de cacao utilisé dans la
présente invention se présente sous forme d'un liquide de
couleur ambrée, soluble dans l'eau et les alcools, présentant
d'excellentes propriétés antiradicalaïres conférana aux
5 compositions suivant l'invention une bonne efficacité dans la
prévention du vieillissement cutané et l'atténuation des
rides.
Les polyphénols extraits de cacao utilisés dans l'inven
tion sont de préférence encapsulés, par exemple sous forme de
l0 lïposomes à base de lécithine, dont la dimension moyenne est
de préférence voisine de 100 um, afin de les protéger et
d'éviter leur polymérisation.
Comme indiqué ci-dessus, l'extrait suivant l'invention
contient encore un concentré d'insaponifiables qui peut être
sëparé de l'extrait total par extraction au dioxyde de
carbone, ou, de préférence, par distillation moléculaire. Ce
concentré d'ïnsaponifiables contient des hydrocarbures,. du
tocophërol, des alcools terpéniques et des stérols, et il
présente des propriétés de stimulation des fibroblastes parti-
2o culièrement avantageuses pour les compositions dermatologiques
de l'invention.
Outre les composants de l'extrait de cacao indiqués ci-
dessus, la composition conforme à la prêsente invention peut
contenir avantageusement une lécithine hydrogénée.
La lécithine hydrogénée utilisée dans l'invention est de
préférence une lécithine de soja hydrogénée ou une lécithine
de tournesol hydrogénée. Les lécithines disponibles dans 1e
commerce contiennent généralement de la lécithine pure (phos-
phatidyl choline) en mélange avec d'autres phosphoglycérides
tels que céphaline (en particulier la phosphatidyl éthanol-
amine) et le phosphatïdyl inositol. Conformément à l'invention
on peut utiliser la lécithine pure hydrogénée ou une lécithine
du commerce hydrogénëe. Un exemple de lécithine hydrogénée
utilisable dans l'invention est celle vendue dans le commerce
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sous la marque Emulmetik 3200 par la sociétê Lucas Mayer
(lécithine de soja hydrogénée). -
Les compositions peuvent encore contenir avantageusement
de l'huile de cacao et du beurre de cacao.
Suivant la terminologie classique, l'administration par
voie topique désigne toute méthode consïstant à appliquer la
substance ou la composition directement sur la peau.
Conformément à 1a présenté invention, la composition est
administrable par voie topique et elle peut avantageusement
1o contenir, outre les composants de base décrits ci-dessus, une
ou plusieurs autres substances connues pour exercer des effets
complémentaires bénéfiques pour la peau, et plus particu-
lièrement le tocophérol, la vitamine A (rétinol), l'acide
rétinoïque, des agents bactéricides, etc.
Les compositions cosmétiques ou pharmaceutiques conformes
à la présente invention, sont destinées à une administration
topique, et contiennent des supports et excipients couramment
utilisés dans des compositions de ce type, telles que des
émulsions H/E ou E/H, des crèmes, des gels ou deslotions.
Dans le cas des émulsions, la phase grasse peut représenter
entre 10 et 60~ environ du poids de la composition, la phase
aqueuse entre 10 et 80~ environ et l'agent émulsionnant entre
2 et 20~, le reste étant constitué par les composants de base
indiqués ci-dessus et les autres composants mentionnés ci
après .
La composition peut encore contenir diverses substances
et excipients choisis en fonction de leurs propriétés connues
et de la forme galénique envisagée. Ainsi, on peut incorporer
dans la composition des conservateurs, des agents émul-
3o sionnants, des agents viscosants, des épaississants, des
gëlifiants, des antioxydants, des agents hydratants, des
tensioactifs, des parfums, des huiles, des lipides, un solvant
spécifique ainsi que de l'eau et divers additifs destinés à
améliorer~les propriétés physiques de la composition. On peut
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encore avantageusement incorporer des filtres ou~ écrans
solaires choisis en fonction du degré de- protection recherché.
On peut choisir l'agent émulsionnant parmï des polymères
carboxyvinyliques à haut poids moléculaire (par exemple le
Carbopol°), des polysorbates (par exemple le Tween 20° ou
le
Tween 60°), des esters de sorbitan et en particulier un mono-
stéarate, un tristëarate, un monopalmitate, et un laurate de
sorbitan (par exemple l'Arlacel°). On peut encore utiliser
d'autres agents émulsionnants tels que divers dérivés d'acide
l0 stéarique ou palmitique, et par exemple le stéarate de
PEG 100~, des mono- ou diglycérides d'acide stéarique ou
palmitique, un stéarate de propylène glycol auto-émulsion-
nable, ou encore le polyglycéryl-2-sesquioléate, l'éther
cétylique de polyoxyéthylène, un polyglucoside de siloxane, ou
une silicone émulsionnable. On peut encore utiliser des
mélanges émulsionnants non ioniques tels que le Protégin X~,
Les agents viscosants utilisés dans les compositions de
l'invention peuvent être choisis parmi divers polymères
d'acide acrylique, une gomme cellulose, une silice, des poly
2o mères carboxyvinyliques, par exemple le Carbomer°, un silicate
d'aluminium et de magnésium, et on peut utiliser par exemple
la silice colloïdale vendue sous la marque Aerosil 200° ou un
acide polyacrylique réticulé tel que le Carbopol 940~.
Les gélifiants ou épaississants peuvent être choisis par
exemple parmi les polyacrylamides, des acrylates comme le
Pemulen~, les dérivés de Cellulose comme l'hydroxypropyl
cellulose, ou les gommes naturelles.
Les agents hydratants utilisés dans les compositions de
l'invention peuvent être choisis par exemple parmi un polyol,
le sorbitol, le maltitol, le pentaérythritol, les polyacry
lates et polyméthacrylates de glycéryle, le glycérol ou des
dérivés de glycérol. On peut aussi ajouter des émollients tels
qu'un malate d'alkyle, l'isohexadécane, des triglycérides
d'acide caprique ou caprylique, etc.
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Les conservateurs usuels de la technique des compositions
dermatologiques ou cosmétologiques peuvent être utilisés dans
l'invention, et par exemple l'acide benzoïque et un p-
hydroxybenzoate d'alkyle tel que les p-hydroxy-benzoates de
méthyle et de propyle (Méthylparaben et Propylparaben), ou
l'imidazolidinyl urée.
Les constituants de la phase grasse, c'est-à-dire les
huiles et lipides, peuvent être chôisis parmi l'huile de
jojoba, l'huile de maïs, l'huile de vaseline, l'huile de coco
hydrogénée, l'huile de carthame, des glycérides d'acides gras
saturés, l'acide stéarique, l'acide palmitique, le stéarate
d'octyle, le palmïtate de glycéryle, le palmitate d'octyle, un
triglycéride d'acides caprique et caprylique, le 2-octyl-
dodécanol, l'alcool de lanoline, le polyéthylène glycol,
1'adipate d'éthyl-2 hexyle, ou encore des huiles de silicones
telles que 1e méthyl phényl polysiloxane, la diméthicone, la
cyclométhicone, la cyclométhicone/diméthicone copolyol,. la
phényl triméthicane.
La composition peut aussi contenir, outre l'eau (de
2o préférence de l'eau dëminéralisée), un solvant spécifique, tel
qu'un alcool comme l'alcool éthylique, ou un éther de di
éthylène glycol comme l'éthoxydiglycol ou l'éther monométhyli
que de diëthylène glycol (Transcutol~).
Des filtres ultraviolets hydrophiles ou lipophiles et des
écrans solaires peuvent être avantageusement incorporés dans
la composition de l'invention, et par exemple on peut incor
porer des oxydes de titane ou de zinc, ou encore des filtres
solaires naturels tels qu'un extrait de Pongamia.
Le pH de la composition est de préférence compris entre
5,5 et 7,5, et peut être ajustë, selon les compositions, par
addition d'un acide tel que l'acide citrique ou d'une base
telle que l'hydroxyde de sodium.
Le solvant est choisi en fonction des composants utilisés
et de la forme d'admïnïstrati~ne envisagée. Il peut être
constitué par de l'eau, et de tpréférence de l'eau déminé
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râlisée, ainsi qu'un solvant spécifique tel que le propylène
glycol, un alcool, en particulier l'ét~anol, ou un éther de
diéthylène glycol.
Il peut aussi être avantageux d'incorporer dans la
composition un actif complémentaire destiné à améliorer le
comportement de la peau, tel que le tocophérol, la vitamine A
(rëtinol), l'acide rétinoïque, des agents bactéricides, etc.
Dans le cas de compositions gélifiées à forme
transparente ou translucide, par exemple les sérums, il peut
1o être avantageux d'utiliser des capsules ou des liposomes afin
de limiter les quantités d'émulsionnant ou de solubilisant.
Les formes encapsulées ont en outre pour avantage une
libération contrôlée de l'actif dans le temps et donc une
action plus continue. Suivant la taille des capsules, on peut
en outre obtenir des effets visuels et colorés.
Les capsules utilisées dans l'invention peuvent comporter
une enveloppe d'hydroxyéthyl cellulose et contenir de l'huile
de Macadamia en association avec les insaponifiables ou le
corps liposoluble (env. 20~). Le taux d'encapsulation est
2o généralement d'environ 10~ (soit 0,2~ d'insaponifiables).
La composition conforme à la présente invention peut être
présentée sous les formes classiquement utilisées pour une
application topique, c'est-à-dire sous forme de gel, lotion,
émulsion (en particulier crème ou lait), masque, stick ou
pommade, contenant des excipients et supports usuels
compatibles et pharmaceutiquement acceptables. Ces formes
d'administration par voie topique sont préparées par les
techniques connues, et par exemple, dans le cas d'une crème,
par dispersion d'une phase grasse dans une phase aqueuse pour
obtenir une émulsion huile dans eau, ou inversement pour
préparer une émulsion eau dans huile. Dans le cas de crèmes,
.on préfère utiliser des émulsions à structure lamellaire
contenant peu de produits éthoxylés ou n'en contenant pas du
tout. T
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A titre d'exemple, on peut préparer des compositions
conformes à l'invention sous forme de crèmes régénérantes ou
protectrices, de masques régénérants, de crèmes réparatrices
après-soleil, de laits raffermissants, de produits solaires ou
5 de shampooings.
Les exemples suivants illustrent plus en détail
l'invention sans en limiter la portée. Dans tous les exemples
de compositions qui suivént, les parties sont exprimées en
poids, sauf indication contraire.
10 Exemple 1
Suivant les techniques classiques, on prpare une crme
anti-vieillissement ayant la composition pondrale suivante.
Insaponifable de cacao 0,50
Beurre de cacao 6,00
Amino-acides de cacao 2,00
Polyphnols de cacao encapsuls 2,00
Lcithine hydrogne 4,00
Glycrol 2,00
EDTA ttrasodique 0,10
Phnoxythanol 0,50
Chlorophnsine 0,10
Acide dhydroactique 0,05
Carbomer 0,25
Tromthamine 0,20
Nopentanoate d'isodcyle 4,00
Palmtate de ctyle 2,00
Citrate de trioctyle 2,00
Dimthicone 1,00
Huile de cacao 1,00
Tocophrol 0, 70
Palmtate de vitamine A 0,25
Agent hydratant ~ 5,00
Filtre solaire 2,'00
Parfums 0,20
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Eau q.s.p. 100,00
Cette composition est appliquée sur la peau en plusieurs
applications quotidiennes.
Exemple 2
On prpare un srum anti-ge ayant la composition
suivante.
Amino-acide de cacao 2,00
Polyphnols de cacao encapsuls 2,00 .
Protines de soja 10,00
l0 Butylne glycol . 3,00
Glycereth 26 5,00
Tromthamine 0,55
Pemulen TR1 (glifiant) 0,50
Nipastat 0,.30
Tween 20 0,40
Driv hydratant 5,00
Agent rafraichissant 0,02
Glycolisat de Terminalia Sericea 2,00
Extrait d'algues 2,00
Parfums 0, 10
Eau q.s,p. 100,00
Exemple 3
On prpare un masque aux drivs de cacao ayant la
composition indique ci-aprs.
Amino-acides de cacao 2,00
Capsules d'insaponifiables de cacao
(taille 700 um) colores 10,00
Polyphnols de cacao encapsuls 2,00
Protines de soja 10,00
3o Huile de Macadamia 1,00
Huile d'amandes douces 1,00
Hydroxystarate d'thyle 4,00
Alcool ctostarylique 3,00
Cyclomthicone 3,00
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Glycérides de coprah hydrogénés 5,00
Tocophérol ~ 0,50
Acrylate de sodium / acryloyldïméthyllaurate
de sodium, et, isohexadécane , et, Polysor-
bate 80 (Simulgel EGO) 3,00
Mucilages de baobab 5,00
1,3-butylène glycol 4,00
EDTA tétrasodique ' 0,10
Phénoxyéthanol 0,40
1o Mélange de parahydroxybenzoates 0,30
Parfums 0,20
Eau q.s.p. 100,00
La compositïon de masque indiquée ci-dessus est préparée
par les techniques classiques.
Suivant une technique préférentielle, on fait fondre le
corps gras à une température d'environ 70°C. On chauffe l'eau
et les glycols à 80°C environ, on dissout les conservateurs et
on refroidit à 70°C. On forme ensuite une émulsion en
mélangeant les deux phases, On laisse refroidir et on ajoute
2c~ le polymère à 50°C, puïs on mélange pendant 10 minutes environ
et on ajoute successivement, à 40°C, le dérivë de Baobab, les
amino-acides de cacao et les capsules d'insaponifïables.
Les parfums sont ajoutés à la composition à une tempé-
rature d'environ 35°C.
