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Utilisation d'acide pétrosélinique pour lutter contre les désordres
esthétiques de la
silhouette
La présente invention concerne le domaine des compositions cosmétiques, y
compris les compléments alimentaires destinés à lutter contre les désordres
esthétiques de
la silhouette liés aux modifications du tissu adipeux.
En particulier, elle vise à proposer l'utilisation d'acide pétrosélinique ou
des
associations comprenant au moins de l'acide pétrosélinique, utiles pour
améliorer et/ou
amincir la silhouette et améliorer la qualité du tissu adipeux. La qualité du
tissu adipeux est
notamment altérée par la présence de cellulite ou d'une peau d'orange, ou
encore est
affectée à l'occasion d'un changement, notamment brutal, du poids d'une
personne, à la
hausse comme à la baisse.
La peau humaine est constituée de trois compartiments à savoir un
compartiment superficiel, l'épiderme, le derme et un compartiment profond,
l'hypoderme.
Ce dernier compartiment est essentiellement constitué d'un type de cellules
spécialisées
dans l'accumulation et le stockage des graisses, les adipocytes.
Chez le sujet en surpoids et plus particulièrement lors de la prise de poids,
les
adipocytes ont tendance à augmenter rapidement de volume (stockage de
quantités
croissantes de lipides). Les lobules graisseux se distendent alors peu à peu
pour conduire à
la formation de travées conjonctives, parallèles entre elles et
perpendiculaires à la surface
cutanée. La forte pression exercée par les adipocytes sur le derme provoque
rapidement
une déformation de la surface de la peau.
Au plan cutané, ce phénomène dit de cellulite, se traduit par un aspect
capitonné donnant par endroit les signes de peau d'orange .
Enfin, au plan clinique, la cellulite se traduit par une modification de la
texture
des tissus sous-cutanés et superficiels, caractérisée en particulier par :
- une peau dans sa globalité plus épaisse,
- une peau plus consistante,
- une peau plus sensible pouvant même en fonction du stade d'avancement
de la cellulite être douloureuse à la palpation, et/ou
- des tissus cutanés moins mobiles du fait de la perte d'adhérence et de
cohésion des couches profondes de la peau.
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Aussi, ce phénomène est plus visible chez les femmes car elles ont une peau
plus fine avec des travées conjonctives présentant une structure verticale,
qui par contraste
chez l'homme, ont une structure oblique et inter croisée.
La cellulite, qui est souvent aggravée par le surpoids et l'obésité, est
surtout
localisée au niveau du bassin et des membres inférieurs (cellulite dite en
culotte de
cheval ou pantalon de zouave ). Ces modifications peuvent aussi conduire à
des
déformations cicatricielles définitives notamment dans les zones les plus
sujettes aux
variations de masse du tissu adipeux comme les fesses, les hanches, le ventre
ou le haut des
j amb es.
L'hypertrophie du tissu adipeux, liée notamment à une prise de poids,
s'accompagne au niveau dermique d'une mise sous tension des réseaux de fibres,
entraînant une altération fonctionnelle des cellules résidentes. En effet,
cette hypertension
entrave les échanges cellulaires, ainsi que la circulation veineuse et
lymphatique par
compression de capillaires, si bien que le phénomène s'auto-entretient. A
terme, les fibres
dégénèrent et la peau perd ses structures fondamentales. L'apparition d'une
peau
irrégulière ("peau d'orange") et de consistance plus ou moins flasque ou
gélatineuse, peut
également donner peu à peu à la silhouette un aspect général disgracieux.
D'autre part, le développement de la masse adipeuse peut évoluer entre la
simple surcharge locale (lipodismorphie) et la formation de cellulite, en
passant par
l'embonpoint certain, et enfin la réelle obésité. L'obésité est par contre une
véritable
pathologie invalidante lorsqu'elle aboutit notamment au développement d'un
syndrome
métabolique que l'association en objet de l'invention n'entend toutefois pas
traiter car
s'adressant uniquement à des désordres esthétiques de la silhouette qui ne
sont pas liés à
une pathologie.
De même, des conséquences sont a contrario visibles au niveau de la surface de
la peau aussi lors d'une perte de poids parfois trop rapide, et notamment au
cours de
régimes amincissants. En effet, le déstockage rapide des adipocytes entraîne
une
diminution importante de la tension exercée par l'hypoderme sur les tissus de
soutien.
Lorsque ces variations de prise de poids et de perte de poids se succèdent, on
parle d'effet
yoyo . Il peut s'en suivre parfois l'apparition de marques cicatricielles
appelées aussi
stretch marks qui signent une atteinte du tissu dermique qui n'a pas pu
s'adapter à ces
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changements trop importants et trop rapides de la masse adipeuse dans
l'hypoderme sous-
j acent.
Sur le plan biologique, un état inflammatoire du tissu adipeux peut être
observé
lors de l'hypertrophie du tissu adipeux. L'inflammation du tissu adipeux, et
notamment du
tissu adipeux sous-cutané blanc (ScWAT), a particulièrement bien été décrite
dans le cas
de l'obésité. En effet, quand la balance énergétique du corps est
déséquilibrée, soit par un
manque d'exercice physique, soit par une consommation excessive de nourriture
(ou les
deux), le tissu adipeux sous-cutané s'étend et s'accumule sous la peau. Quand
ce
développement important de la masse adipeuse est maintenu, il peut s'en suivre
un
déséquilibre métabolique plus général. Le tissu adipeux est en effet considéré
dans son
intégralité comme un important organe endocrine dont la physiologie peut être
altérée par
l'hypertrophie des cellules adipeuses et l'accumulation des cellules
immunitaires
périadipocytaires, dont notamment les macrophages.
Il a ainsi été décrit que les pré-adipocytes de femmes non-obèses répondent
aux
facteurs produits par ces macrophages et produisent des molécules et des
chemokines
comme l'IL-8 et le MCP1 qui amplifient davantage et entretiennent
l'inflammation du tissu
adipeux en recrutant de nouvelles cellules inflammatoires dans le tissu
adipeux (D. Lacasa
et coll. Endocrinology 148(2) :868-87 (2007); M. Keophiphat et coll. Molecular
endocinology 23 :11-24 (2009).
Comme conséquence physiologique attendue et ubiquitaire d'un tel état
inflammatoire chronique lié notamment à un développement trop important ou
bien à une
variation de taille trop rapide du tissu adipeux (tant à la hausse qu'à la
baisse), un
phénotype dit pro-fibrotique peut alors se développer dans le tissu adipeux
inflammatoire.
Quand ce phénotype pro-fibrotique se développe, plus particulièrement au sein
du tissu
adipeux sous-cutané blanc (scWAT), il contribue à l'installation de signes
d'altération
observables au niveau même de la surface cutanée, tel que notamment la
cellulite.
En effet, parmi de nombreux facteurs étiologiques identifiés, la cellulite
semble
être due à des altérations structurelles, morphologiques, inflammatoires et
biochimiques du
tissu adipeux sous-cutané (Khan et al. Treatment of cellulite; part II
advances and
controversies J Am Acad Dermatol 373-384 (2010)). Macroscopiquement, la
cellulite se
caractérise par une augmentation modérée de l'épaisseur du derme (+18%), et
surtout du
tissu adipeux hypodermique (x3.2), et par de fortes indentations du tissu
adipeux jusque
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dans le derme (B. Querleux ; Cellulite ; pathophysiology and treatment ;
Taylor and
Francis group London Chapitre 6 pp 105-113 (2006)). Les figures fibrotiques
sont des
conséquences attendues des altérations inflammatoires du tissu adipeux sous-
cutané, et
sont la résultante d'un profond remaniement du tissu péri-adipocytaire: les
femmes
atteintes de cellulite présentent ainsi un nombre plus important de septae
fibreux
perpendiculaires à la surface de la peau en comparaison avec le tissu adipeux
sous cutané
des femmes sans cellulite (p<0.001; B. Querleux et coll. Skin research and
Technology ;
8 :118-124 (2002)).
Comme illustré dans les exemples de la présente demande, les inventeurs ont
constaté que l'acide pétrosélinique, ou qu'une association d'actifs conforme à
l'invention,
s'avère apte à augmenter de façon synergique la quantité de lipoxine A4. La
lipoxine A4
appartient à la famille des resolvines. Cette famille de composés
naturellement produits par
l'organisme agit de façon complémentaire aux agents anti-inflammatoires
classiques en
élevant le seuil de déclenchement d'une réponse inflammatoire dite classique
dermatologiquement, et plus particulièrement pour élever le seuil d'apparition
des signaux
de cette inflammation classique, à savoir les rougeurs, les douleurs et la
chaleur.
En conséquence, la lipoxine A4 apparait comme une cible potentielle pour agir
sur ces paramètres cutanés.
Dès lors, la présente invention s'intéresse plus particulièrement à identifier
des
actifs ou associations d'actifs exerçant une action significative sur la
Lipoxine A4.
Du document EP 888 773 est connue l'utilisation de l'acide pétrosélinique pour
la préparation d'une composition destinée à activer la (3-oxydation
péroxisomale des acides
gras dans les tissus superficiels d'un mammifère, de sorte à pouvoir traiter
ou prévenir les
inflammations et/ou moduler le métabolisme des lipides dans ces tissus
superficiels. Les
affections de la peau plus particulièrement visées dans ce document sont les
inflammations
liées au psoriasis, l'érythème (coup de soleil), l'eczéma, la dermatite
seborrhéique,
alopecia areata, la mycose, l'acné ou autres dermatoses.
Ainsi, aucun des documents de l'art antérieur connu par les inventeurs ne
suggère que l'acide pétrosélinique, ou qu'une association d'actifs comprenant
au moins de
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l'acide pétrosélinique et au moins un composé choisi parmi le zinc, la
taurine, l'un de leurs
sels, et le lycopène, exerce une activité sur la lipoxine A4.
L'invention a ainsi pour premier objet l'utilisation cosmétique, par voie
orale,
de l'acide pétrosélinique, ou d'une association d'actifs comprenant au moins
de l'acide
pétrosélinique et au moins un composé choisi parmi le zinc, la taurine, l'un
de leurs sels, le
lycopène, et leurs mélanges, et de préférence au moins la taurine ou le
gluconate de zinc, et
de manière encore plus préférée au moins la taurine et le gluconate de zinc, à
des fins de
lutter contre les atteintes, notamment non-pathologiques, du tissu adipeux, et
en particulier
contre les désordres esthétiques de la silhouette liés aux modifications du
tissu adipeux.
L'invention a également pour objet l'utilisation cosmétique, par voie orale,
de
l'acide pétrosélinique, ou d'une association d'actifs comprenant au moins de
l'acide
pétrosélinique et au moins un composé choisi parmi le zinc, la taurine, l'un
de leurs sels, le
lycopène, et leurs mélanges, et de préférence au moins la taurine ou le
gluconate de zinc, et
de manière encore plus préférée au moins la taurine et le gluconate de zinc,
pour diminuer
le poids de masse grasse d'un individu.
Par masse grasse, on entend désigner selon la présente invention la masse de
tissus
adipeux, ou graisse, chez un individu, par opposition à la masse musculaire.
L'invention a également pour objet l'utilisation cosmétique, par voie orale,
de
l'acide pétrosélinique, ou d'une association d'actifs comprenant au moins de
l'acide
pétrosélinique et au moins un composé choisi parmi le zinc, la taurine, l'un
de leurs sels, le
lycopène, et leurs mélanges, et de préférence au moins la taurine ou le
gluconate de zinc, et
de manière encore plus préférée au moins la taurine et le gluconate de zinc,
pour diminuer
le poids total d'un individu.
L'invention a également pour objet l'utilisation cosmétique, par voie orale,
de
l'acide pétrosélinique, ou d'une association d'actifs comprenant au moins de
l'acide
pétrosélinique et au moins un composé choisi parmi le zinc, la taurine, l'un
de leurs sels, le
lycopène, et leurs mélanges, et de préférence au moins la taurine ou le
gluconate de zinc, et
de manière encore plus préférée au moins la taurine et le gluconate de zinc,
en vue de
limiter l'expansion et/ou diminuer le tissu adipeux, notamment sous-cutané.
L'invention a également pour objet l'utilisation cosmétique, par voie orale,
de
l'acide pétrosélinique, ou d'une association d'actifs comprenant au moins de
l'acide
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pétrosélinique et au moins un composé choisi parmi le zinc, la taurine, l'un
de leurs sels, le
lycopène, et leurs mélanges, et de préférence au moins la taurine ou le
gluconate de zinc, et
de manière encore plus préférée au moins la taurine et le gluconate de zinc,
pour améliorer
la silhouette en limitant ou diminuant notamment les accumulations
disgracieuses de tissu
adipeux sous-cutané au niveau de la taille, des hanches, des cuisses, du
ventre, des bras et
du visage.
L'invention a également pour objet l'utilisation cosmétique, par voie orale,
de
l'acide pétrosélinique, ou d'une association d'actifs comprenant au moins de
l'acide
pétrosélinique et au moins un composé choisi parmi le zinc, la taurine, l'un
de leurs sels, le
lycopène, et leurs mélanges, et de préférence au moins la taurine ou le
gluconate de zinc, et
de manière encore plus préférée au moins la taurine et le gluconate de zinc,
pour lutter
contre la cellulite.
En particulier, l'invention a pour objet l'utilisation cosmétique, par voie
orale,
de l'acide pétrosélinique, ou d'une association d'actifs comprenant au moins
de l'acide
pétrosélinique et au moins un composé choisi parmi le zinc, la taurine, l'un
de leurs sels, le
lycopène, et leurs mélanges, et de préférence au moins la taurine ou le
gluconate de zinc, et
de manière encore plus préférée au moins la taurine et le gluconate de zinc,
pour prévenir
et/ou traiter les manifestations visuelles de la cellulite et/ou l'aspect de
la peau d'orange
et/ou encore pour traiter les vergetures ou prévenir leur apparition.
L'invention a en outre pour objet l'utilisation cosmétique, par voie orale, de
l'acide pétrosélinique, ou d'une association d'actifs comprenant au moins de
l'acide
pétrosélinique et au moins un composé choisi parmi le zinc, la taurine, l'un
de leurs sels, le
lycopène, et leurs mélanges, et de préférence au moins la taurine ou le
gluconate de zinc, et
de manière encore plus préférée au moins la taurine et le gluconate de zinc, à
des fins de
lutter contre les signes d'altération de la surface cutanée lors d'une
variation de poids à la
hausse comme à la baisse, en particulier lors d'une perte de poids notamment
observée au
cours d'un régime amincissant ou lors d'une perte de poids observée
préalablement,
simultanément et/ou postérieurement à un acte de chirurgie esthétique, tout
particulièrement lors d'une perte de poids observée au cours d'un régime
amincissant.
L'invention vise également l'utilisation cosmétique, par voie orale, de
l'acide
pétrosélinique, ou d'une association d'actifs comprenant au moins de l'acide
pétrosélinique
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et au moins un composé choisi parmi le zinc, la taurine, l'un de leurs sels,
le lycopène, et
leurs mélanges, et de préférence au moins la taurine ou le gluconate de zinc,
et de manière
encore plus préférée au moins la taurine et le gluconate de zinc, en vue de
maintenir et/ou
restaurer les propriétés biomécaniques de la peau, en particulier choisies
parmi les
propriétés d'extensibilité, de tonicité, de fermeté, de souplesse, de densité
et/ou d'élasticité
de la peau.
En particulier, l'invention concerne l'utilisation cosmétique, par voie orale,
de
l'acide pétrosélinique, ou d'une association d'actifs comprenant au moins de
l'acide
pétrosélinique et au moins un composé choisi parmi le zinc, la taurine, l'un
de leurs sels, le
lycopène, et leurs mélanges, et de préférence au moins la taurine ou le
gluconate de zinc, et
de manière encore plus préférée au moins la taurine et le gluconate de zinc,
en vue de
maintenir et/ou restaurer les propriétés d'extensibilité, de tonicité, de
fermeté, de
souplesse, de densité et/ou d'élasticité de la peau.
L'invention vise aussi l'utilisation cosmétique, par voie orale, de l'acide
pétrosélinique, ou d'une association d'actifs comprenant au moins de l'acide
pétrosélinique
et au moins un composé choisi parmi le zinc, la taurine, l'un de leurs sels,
le lycopène, et
leurs mélanges, et de préférence au moins la taurine ou le gluconate de zinc,
et de manière
encore plus préférée au moins la taurine et le gluconate de zinc, en vue de
prévenir et/ou
lutter contre les désordres cutanés induits par la perte de poids notamment
observée au
cours d'un régime amincissant.
L'invention vise aussi l'utilisation cosmétique, par voie orale, de l'acide
pétrosélinique, ou d'une association d'actifs comprenant au moins de l'acide
pétrosélinique
et au moins un composé choisi parmi le zinc, la taurine, l'un de leurs sels,
le lycopène, et
leurs mélanges, et de préférence au moins la taurine ou le gluconate de zinc,
et de manière
encore plus préférée au moins la taurine et le gluconate de zinc, à titre
d'agent
raffermissant de la peau d'un sujet ayant subi une modification de poids ou
préalablement,
simultanément et/ou postérieurement à un acte de chirurgie esthétique.
L'invention vise aussi l'utilisation cosmétique, par voie orale, de l'acide
pétrosélinique, ou d'une association d'actifs comprenant au moins de l'acide
pétrosélinique
et au moins un composé choisi parmi le zinc, la taurine, l'un de leurs sels,
le lycopène, et
leurs mélanges, et de préférence au moins la taurine ou le gluconate de zinc,
et de manière
encore plus préférée au moins la taurine et le gluconate de zinc, en vue de
prévenir et/ou
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lutter contre les désordres cutanés notamment observés au cours d'une prise de
poids
excessive.
L'invention vise aussi l'utilisation cosmétique, par voie orale, de l'acide
pétrosélinique, ou d'une association d'actifs comprenant au moins de l'acide
pétrosélinique
et au moins un composé choisi parmi le zinc, la taurine, l'un de leurs sels,
le lycopène, et
leurs mélanges, et de préférence au moins la taurine ou le gluconate de zinc,
et de manière
encore plus préférée au moins la taurine et le gluconate de zinc, en vue de
prévenir et/ou
lutter contre l'expansion du tissu adipeux et la prise de poids conduisant à
une altération
inesthétique de la silhouette.
L'actif ou l'association d'actifs, lorsqu'elle est adaptée à l'administration
par
voie orale, peut en particulier être mise en oeuvre dans une composition
cosmétique
destinée à l'administration orale d'un complément alimentaire.
L'invention concerne également un procédé cosmétique pour prévenir et/ou
lutter contre les atteintes du tissu adipeux, comprenant l'administration, par
voie orale, à un
individu, de l'acide pétrosélinique ou d'une association d'actifs conforme à
l'invention.
L'invention vise également un procédé cosmétique pour lutter contre la
cellulite, comprenant l'administration, par voie orale, à un individu, de
l'acide
pétrosélinique ou d'une association d'actifs conforme à l'invention.
L'invention concerne aussi un procédé cosmétique pour lutter contre les signes
d'altération de la surface cutanée lors d'une variation de poids à la hausse
comme à la
baisse, comprenant au moins l'administration, par voie orale, à un individu,
de l'acide
pétrosélinique ou d'une association conforme à l'invention.
Les procédés selon l'invention présentent les caractéristiques de procédés
cosmétiques dans la mesure où ils permettent d'améliorer l'esthétique de la
silhouette, en
particulier en luttant contre la cellulite et les accumulations disgracieuses
de tissu adipeux
sous-cutané. En outre, une association d'actifs, une composition ou un
complément
alimentaire selon l'invention peut être utilisé quotidiennement pendant
plusieurs mois, sans
prescription médicale. La présente invention se situe donc clairement en
dehors du champ
thérapeutique.
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L'invention concerne également un complément alimentaire comprenant une
partie des composés comprenant de l'acide pétrosélinique ou formant
l'association
conforme à l'invention dans une première composition, et au moins l'autre
partie des
composés formant l'association dans une deuxième composition, comme kit ou
produit de
combinaison pour une utilisation simultanée, séparée ou étalée dans le temps.
Il est entendu dans le cadre de la présente invention que l'utilisation
cosmétique par voie orale recouvre l'utilisation de produits administrés par
voie orale,
ces produits étant par exemple sous forme de complément alimentaire comme
exposé ci-
après. Ces produits produisent un effet, au niveau de la peau, sur le plan
esthétique et du
confort, ou encore à visée beauté, par exemple en vue de lutter contre la
cellulite, les
accumulations disgracieuses de tissu adipeux sous-cutané, et de tout signe
d'altération de
la surface cutanée lors d'une variation de poids à la hausse comme à la
baisse.
Par propriétés viscoélastiques ou biomécaniques de la peau dans le cadre de
la présente invention, on entend les propriétés d'extensibilité, de tonicité,
de fermeté, de
souplesse et/ou d'élasticité de la peau.
Par désordres esthétiques de la silhouette , on entend des désordres
cutanés
induits par les régimes amaigrissants et/ou amincissants, et des désordres
cutanés induits
par la cellulite.
Par désordres cutanés induits par les régimes amaigrissants et/ou
amincissants , on entend toutes les modifications de l'aspect extérieur de la
peau, comme
par exemple l'aspect de peau flasque, qui peut être plus ou moins marqué
consécutivement
à une perte de poids.
Par désordres cutanés induits par la cellulite , on entend toutes les
modifications de l'aspect extérieur de la peau comme par exemple les capitons
ou peau
d'orange qui peuvent être plus ou moins localisés dans les zones de surcharge
pondérale
telles que les cuisses, les bras ou l'abdomen.
Par le terme prévenir , on entend diminuer le risque de développer .
Par le terme traiter , sauf indication contraire, on entend toute action
visant à
améliorer le confort, le bien-être d'un individu, ce terme couvrant donc aussi
bien les
notions d'atténuer, de soulager que de guérir.
La modification de poids et notamment la perte de poids peut être due à un
régime amincissant ou à la grossesse.
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L'acte de chirurgie esthétique peut être choisi parmi le lifting, la
liposuccion et
l'injection de produits de comblement.
ASSOCIATION D'ACTIFS
a) Acide pétrosélinique
Selon une première variante de réalisation, l'acide pétrosélinique, ou acide
gras
mono-insaturé (C18 :1 n-12 ou cis delta 6) ou acide delta-6-cis-octadécénoïque
en C18,
peut être mis en oeuvre sous une forme isolée.
Selon une autre variante de l'invention, l'acide pétrosélinique est utilisé
sous la
forme d'un extrait végétal en contenant, tel qu'une huile. Cette forme est
particulièrement
adaptée au mode d'administration par voie orale.
Les huiles riches en acide pétrosélinique sont plus particulièrement choisies
parmi les huiles d'ombellifère.
On entend par huile riche en acide pétrosélinique une huile comprenant au
moins 40 % d'acide pétrosélinique.
Les ombellifères sont des plantes dont les fleurs sont disposées en ombelles,
les
espèces particulièrement riches en acide pétrosélinique étant les Umbelhfarea-
Apiacea et
Araliaceae. Les plantes du genre Thapsia sont également des sources d'acide
pétrosélinique (Avato et al, Lipids, 2001, 36, 845).
Les espèces de préférence utilisées dans l'invention sont la coriandre, le
cerfeuil, la carotte, le céleri, le cumin, le carvi, le persil et l'aneth, ou
leurs mélanges.
L'huile d'ombellifère source d'acide pétrosélinique convenant tout
particulièrement à
l'invention peut être extraite de la graine de ces ombellifères, par exemple
par broyage ou
pressage, puis raffinage.
L'huile d'ombellifère a une teneur en acide pétrosélinique qui varie selon la
graine d'ombellifère d'où elle est extraite. Pour une même ombellifère, la
teneur en acide
pétrosélinique varie aussi selon le pays d'origine de l'ombellifère et selon
l'extraction qui
peut être plus ou moins complète.
L'acide pétrosélinique est également un composé abondant (environ 48 %) de
l'huile de graines de Geranium sanguineum.
En particulier, l'acide pétrosélinique peut être utilisé sous la forme d'une
huile
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d'ombellifère ou de Geranium sanguineum.
Ainsi, selon un mode de réalisation, l'huile d'ombellifère plus
particulièrement
considérée dans l'invention peut être choisie parmi les huiles de graines de
coriandre, de
cerfeuil, de carotte, de céleri, de cumin, de carvi, de persil, d'aneth, et
leurs mélanges.
De préférence, l'acide pétrosélinique est utilisé sous la forme d'une huile de
graines de coriandre. Selon la présente invention, les huiles de graines de
coriandre sont
couvertes par l'expression huile de coriandre .
Les teneurs sont variables selon que l'association d'actifs conformes à
l'invention est mise en oeuvre dans une composition cosmétique destinée à une
administration par voie orale via un complément alimentaire.
Selon un mode de réalisation, de l'acide pétrosélinique ou une association
d'actifs selon l'invention est mise en oeuvre au sein d'un complément
alimentaire.
La teneur en acide pétrosélinique, dans une composition cosmétique destinée à
l'administration par voie orale ou dans un complément alimentaire conforme à
l'invention,
peut être comprise entre 0,01 et 70% en poids, notamment entre 0,1 et 70 % en
poids,
particulièrement entre 1 et 70 % en poids, par rapport au poids total de la
composition ou
du complément alimentaire.
La teneur en acide pétrosélinique dans une composition cosmétique destinée à
l'administration par voie orale ou complément alimentaire conformes
l'invention peut être
telle que la dose journalière dudit acide pétrosélinique est comprise entre
0,5 et 2000 mg/j,
particulièrement entre 1 et 1000 mg/j, et notamment entre 5 et 700 mg/j.
b) Lycopène
Une association d'actifs selon l'invention peut également comprendre du
lycopène.
Le lycopène est un pigment naturel que l'on trouve dans les fruits mûrs,
particulièrement dans la tomate mais il existe aussi sous forme synthétique,
notamment
synthétisé à partir d'un champignon, Blakeslea trispora.
Il appartient à la famille des caroténoïdes et sa structure est proche de
celle du
13-carotène.
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Il peut en particulier être vendu par la société Lycored sous la dénomination
Lyc-O-Mato g.
De préférence, du lycopène est mis en oeuvre dans une association d'actifs
conforme à l'invention. Autrement dit, selon un mode de réalisation,
l'association d'actifs
comprend, voire est constituée d'acide pétrosélinique et de lycopène.
La teneur en lycopène, dans une composition cosmétique destinée à
l'administration par voie orale ou un complément alimentaire conformes à
l'invention, peut
être telle que la dose journalière de lycopène est comprise entre 0,01 et 20
mg/j,
particulièrement entre 0,1 et 15 mg/j, et notamment entre 0,5 et 10 mg/j.
c) Taurine
Une association d'actifs selon l'invention peut comprendre de la taurine, ou
de
l'hypotaurine. Elle peut également mettre en oeuvre l'un de leurs sels. Les
sels pouvant être
mis en oeuvre sont bien évidemment choisis pour leur totale innocuité.
Conviennent à ce
titre les sels alcalins ou alcalinoterreux, en particulier les sels de
magnésium, manganèse,
fer II ou zinc.
La teneur en taurine, hypotaurine ou l'un de ses sels, dans une composition
cosmétique destinée à l'administration par voie orale ou complément
alimentaire
conformes à l'invention, peut être telle que la dose journalière de ladite
taurine,
hypotaurine ou l'un de ses sels est comprise entre 1 et 700 mg/j,
particulièrement entre 10
et 500 mg/j et notamment entre 50 et 300 mg/j.
d) Zinc
Par zinc, on entend le zinc ou l'un de ses sels (acétate, chlorure, citrate,
lactate,
gluconate, lactate, oxyde, carbonate ou sulfate de zinc), en particulier les
sels de Zn (II) et
de préférence complexé par un ou plusieurs (poly)hydroxyacides tel que le
gluconate.
Par (poly)hydroxyacide on entend tout acide carboxylique qui comprend une
chaine hydrocarbonée, linéaire ou ramifiée, saturée ou insaturée, de
préférence saturée
et/ou linéaire, comprenant de 1 à 10 atomes de carbone et de 1 à 9 groupes
hydroxy, et
comprenant de 1 à 4 groupes carboxyliques ¨C(0)-0H, dont au moins une desdites
fonctions ¨C(0)-OH est sous la forme carboxylate ¨C(0)-0- complexée avec
l'atome de
Zn, de préférence Zn(II).
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Plus particulièrement le sel de zinc est complexe par deux groupes
carboxylates tels que celui de formule (I) :
R-C(0)-0-Zn-O-C(0)-R' (I)
dans laquelle R et R', identiques ou différents, représentent un groupe (C1-
C6)(poly)hydroxyalkyle, ainsi que ses solvates tels que les hydrates et leurs
énantiomères.
De préférence le composé de formule (I) est du gluconate de zinc.
Selon un mode de réalisation particulier de l'invention, le zinc n'est pas un
oxyde de zinc mais un sel de zinc. Par Zn(II) on entend un atome de zinc de
degré
d'oxydation Zn2+.
La teneur en gluconate de zinc, dans une composition cosmétique destinée à
l'administration par voie orale ou dans un complément alimentaire conformes à
l'invention, peut être telle que la dose journalière dudit gluconate de zinc
est comprise
entre 0,01 et 300 mg/j, notamment entre 0,1 et 200 mg/j, particulièrement
entre 1 et
100 mg/j.
L'actif ou l'association d'actifs conforme à la présente invention peut en
outre
être mise en oeuvre avec des actifs additionnels adaptés au mode
d'administration
considéré comme cela est décrit ci-après.
L'actif ou l'association d'actifs conformes à l'invention peut être mise en
oeuvre avec des actifs additionnels, choisis parmi (i) des modulateurs de la
lipolyse, comme
les méthylxanthines (caféine, théophylline, aminophylline) ou la
phosphatidylcholine ainsi
que des hormones et des extraits de plantes comme le guarana ou le Konjac, ou
(ii) des
modulateurs de l'inflammation comme l'hespéridine, les acides gras
polyinsaturés Omega
3 et Omega 6, acide gamma-linoléique et les huiles le comprenant tel que
l'huile
d'Echium, les vitamines B3 niacine/niacinamide et B8, les peptides anti-
inflammatoires
comme le KPV (Lysine Proline Valine) et la vitamine D3.
Selon un mode de réalisation, une composition cosmétique destinée à
l'administration par voie orale ou complément alimentaire conformes à
l'invention peut en
outre comprendre au moins une vitamine choisie parmi la vitamine Bi, B3, B5,
B6, B8,
B12, C, D, et notamment D3, ou PP, le tocophérol (vitamine E) et ses dérivés,
notamment
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ester tel que l'acétate ou le palmitate de tocophérol, de préférence de
l'acétate de
tocophérol.
Selon ce mode de réalisation, une composition cosmétique destinée à une
administration par voie orale ou complément alimentaire conformes à la
présente invention
comprend de préférence au moins de la vitamine E ou l'un de ses dérivés et/ou
de la
vitamine D, de préférence de la vitamine E ou l'un de ses dérivés et de la
vitamine D,
préférentiellement de la vitamine D3 et de l'acétate de tocophérol.
Ainsi, selon un mode de réalisation préféré de l'invention, la présente
invention
vise une composition cosmétique destinée à une administration par voie orale,
ou un
complément alimentaire comprenant de l'acide pétrosélinique, de la taurine, du
zinc, de
préférence du gluconate de zinc, de la vitamine D3 et de l'acétate de
tocophérol.
Les compositions selon l'invention peuvent en outre comprendre au moins un
caroténoïde autre que le lycopène, notamment un caroténoïde choisi parmi le 13-
carotène,
l'astaxanthine, la zéaxanthine et la lutéine, des flavonoïdes telles que les
catéchines,
l'hespéridine, des proanthocyanidines notamment sous forme d'huile de pépins
de cassis,
des anthocyanines, des ubiquinones, des extraites de café contenant des
polyphénols et/ou
des diterpènes, des extraits de chicorés, des extraits de ginkgo biloba, des
extraits de raisins
riches en proanthocyanidines, des extraits de piment, des extraits de soja,
d'autres sources
de flavonoïdes possédant des propriétés antioxydantes, des acides gras, des
prébiotiques,
des probiotiques, du resveratrol, des acides aminés du sélénium et des
précurseurs de
glutathion.
Les compositions orales ou compléments alimentaires peuvent en outre
comprendre au moins un probiotique, un prébiotique ou un mélange de
probiotiques et un
mélange de prébiotiques. A titre de microorganismes probiotiques, on peut
notamment
citer Lactobacillus johnsonii (LA1) ou Lactobacillus paracasei (ST11). ;
Lactobacillus
rhamnosus (LPR).
Les compositions cosmétiques destinées à une administration par voie orale ou
compléments alimentaires conformes à la présente invention peuvent se
présenter sous
toutes les formes galéniques normalement utilisées pour la voie orale.
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Selon un mode de réalisation, une composition cosmétique destinée à une
administration par voie orale ou complément alimentaire conforme à l'invention
comprend :
(i) de l'acide pétrosélinique en une teneur comprise entre 1 et 70 % en poids,
notamment entre 10 et 70 % en poids, particulièrement entre 20 et 70 % en
poids, par
rapport au poids total de l'association d'actifs ;
(ii) de la taurine en une teneur comprise entre 1 et 50 % en poids, notamment
entre 5 et 40 % en poids, particulièrement entre 10 et 30 % en poids, par
rapport au poids
total de l'association d'actifs ; et/ou
(iii) au moins un (poly)hydroxyacide de zinc de préférence du gluconate de
zinc en une teneur comprise entre 0,001 et 40 % en poids, notamment entre 0,01
et 25 %
en poids, particulièrement entre 0,1 et 20 % en poids, par rapport au poids
total de
l'association d'actifs ;
(iv) optionnellement de la vitamine D3 en une teneur comprise entre 0,0001 et
1,0% en poids, notamment entre 0,0001 et 0,5% en poids, particulièrement entre
0,0001 et
0,1 % en poids, par rapport au poids total de l'association d'actifs ; et
(v) optionnellement de l'acétate de tocophérol en une teneur comprise entre
0,01 et 10 % en poids, notamment entre 0,1 et 10% en poids, particulièrement
entre 0,2 et
5 % en poids, par rapport au poids total de l'association d'actifs.
Selon un mode de réalisation particulier, une composition cosmétique destinée
à une administration par voie orale ou complément alimentaire conforme à
l'invention
comprend les ingrédients i) à v) pris ensembles ou indépendamment :
(i) de l'acide pétrosélinique en une teneur comprise entre 1 et 70 % en poids,
notamment entre 10 et 70 % en poids, particulièrement entre 15 et 70 % en
poids, par
rapport au poids total de la composition ;
(ii) de la taurine en une teneur comprise entre 1 et 40 % en poids, notamment
entre 5 et 40 % en poids, particulièrement entre 5 et 30 % en poids, par
rapport au poids
total de la composition ; et/ou
(iii) au moins un (poly)hydroxyacide de zinc de préférence du gluconate de
zinc en une teneur comprise entre 0,001 et 30 % en poids, notamment entre 0,01
et 25 %
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en poids, particulièrement entre 0,1 et 20 % en poids, par rapport au poids
total de la
composition ;
(iv) optionnellement de la vitamine D3 en une teneur comprise entre 0,0001 et
1,0% en poids, notamment entre 0,0001 et 0,5% en poids, particulièrement entre
0,0001 et
0,1 % en poids, par rapport au poids total de la composition ; et
(v) optionnellement de l'acétate de tocophérol en une teneur comprise entre
0,01 et 10 % en poids, notamment entre 0,1 et 10% en poids, particulièrement
entre 0,2 et
5 % en poids, par rapport au poids total de la composition.
Selon un mode de réalisation particulier, la composition cosmétique destinée à
une administration par voie orale ou complément alimentaires comprend
l'ensemble des
ingrédients (i) à (iii) susmentionnés.
Selon un mode de réalisation particulier, la composition cosmétique destinée à
une administration par voie orale ou complément alimentaire comprend
l'ensemble des
ingrédients (i) à (v) susmentionnés.
Pour l'ingestion, de nombreuses formes de réalisation de compositions
orales et notamment de compléments alimentaires sont possibles. Leur
formulation est
réalisée par les procédés usuels pour produire des dragées, gélules, gels,
émulsions,
comprimés, tablettes ou capsules.
Les compositions selon l'invention, destinées à une administration par voie
orale, peuvent notamment comprendre l'intégralité ou une partie seulement de
la dose
journalière.
Autrement dit, une à trois compositions peuvent être administrées par jour.
Typiquement, la durée de ce traitement cosmétique destinée à une
administration par voie orale peut être supérieure à 4 semaines, notamment de
4 à 15
semaines, avec le cas échéant une ou plusieurs périodes d'interruption pouvant
aller de
quelques jours à plusieurs mois.
Le complément alimentaire conforme à la présente invention peut comprendre
une partie des actifs formant l'association selon l'invention dans une
première composition
et l'autre partie de ces actifs dans une deuxième composition, comme kit ou
produit de
combinaison pour une utilisation simultanée, séparée ou étalée dans le temps.
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Ce complément peut être formulé de telle façon que les deux compositions sont
sous les mêmes formes ou sous des formes différentes, par exemple choisies
parmi celles
citées plus haut. Un tel kit peut notamment être présenté dans un seul et même
emballage.
Les actifs selon l'invention peuvent être formulés avec les excipients et
composants usuels pour des compositions orales ou des compléments alimentaires
selon
l'invention, à savoir notamment des composants gras et/ou aqueux, des agents
humectants,
des épaississants, des conservateurs, des agents de texture et/ou d'enrobage,
des
antioxydants et des colorants usuels dans le domaine alimentaire.
Comme actif cosmétique autre que l'association d'actifs conformes à
l'invention, une composition cosmétique pour administration par voie orale, un
complément alimentaire peut avantageusement contenir un actif additionnel
choisi parmi la
vitamine C, la glucosamine, le collagène, l'acide hyaluronique et leurs
mélanges.
Toujours comme actif cosmétique autre que l'association d'actifs conforme à
l'invention, une composition cosmétique pour administration par voie orale, ou
un
complément alimentaire peut avantageusement comprendre en outre au moins un
inhibiteur
de la dégradation matricielle comme les extraits de romarin, l'acide
rosmarinique ; l'acide
carnosique, la curcumine, le pine Bark extract ; le pycnogenol ; la berberine
; les extraits de
Boswellia ; l'Emodin ; le sesamol ; le sulforaphane et les extraits de brocoli
; le resveratrol
et les extraits de raisin ; le 6-Shogaol ; les extraits de cassis ; les
extraits d'aubergine ;
l'enterolactone, les extraits de Loquat ; d'olive comme l'oleuropein ; l'acide
Pachymique,
le Pterostilbene, l'hydroxytyrosol et leurs mélanges.
Toujours comme actif cosmétique autre que l'association d'actifs conformes à
l'invention, une composition cosmétique pour administration par voie orale ou
un
complément alimentaire peut avantageusement comprendre en outre des
probiotiques anti-
inflammatoires et ou modulateurs du poids comme le Lactobacillus LGG, le LPR
ST11 ou
le Lactobacillus johnsonii LA1.
Bien entendu, l'homme de l'art veillera à choisir le ou les éventuels composés
à
ajouter aux compositions conformes à l'invention, ainsi que leur
concentration, de manière
telle que les propriétés avantageuses attachées intrinsèquement aux
compositions
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conformes à l'invention ne soient pas, ou substantiellement pas, altérées par
l'addition
envisagée.
Par ailleurs, l'administration de l'association d'actifs conforme à la
présente
invention peut avantageusement être combinée avec des procédures de
radiofréquence, de
drainage, l'application d'ultrasons, des traitements au laser et/ou des
méthodes physiques
de massage telles que l'endermologie ou la liposuccion selon des techniques
connues de
l'homme de l'art.
D'autres caractéristiques et avantages de l'invention ressortiront mieux des
exemples qui suivent, donnés à titre illustratif et non limitatif
Exemple 1
Composition pour la voie orale sous forme de capsule molle
Ingrédients (mg/capsule molle)
Huile de graines de coriandre
15300,00
(dont 65% d'acide pétrosélinique)
Taurine 76,10
Gluconate de zinc 25,75
Vitamine E 4,10
Vitamine D3 0,115
Excipients
112,00
Huile de coco, raffinée
Cire d'abeille, jaune, Cera flava 22,000
Lécithine de tournesol 10,00
Capsule
Gélatine de poisson 144,6
Glycérol 58,6
Eau purifiée 6,8
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Exemple 2
Composition pour la voie orale sous forme d'émulsion en stick
Ingrédients (g/stick)
Huile de graines de coriandre 0,65
(dont 65% d'acide pétroselinique)
Vitamine E 0,0082
Excipients
Eau 1,722
Sucre 0,911
Fructose 0,911
Cellulose microcristalline 0,032
Carboxymethylcellulose sodique 0,004
Mélange naturel de tocophérols 0,034
Huile de tournesol 3,015
Arôme naturel de citron 0,034
Sorbate de potassium 0,013
Acide citrique 0,013
Alginate de propylène glycol 0,010
Exemple 3
Mise en évidence de l'effet stimulateur de l'acide pétrosélinique et de
l'association de l'acide pétrosélinique avec le lycopène selon l'invention sur
la
synthèse/libération basale de lipoxine A4 par des kératinocytes.
Des cellules mononuclées sanguines sont mises en culture sous 5% de CO2 et à
37 C dans un milieu sans sérum pour macrophages (SFM Macrophage ; Invitrogen
12065074) pendant 24 heures.
A l'issue de cette étape, le milieu est remplacé par le même milieu d'essai
frais
contenant en plus les actifs aux différentes doses pendant 30 minutes en
présence des
différents produits à évaluer, comme indiqué dans le tableau de résultats ci-
après. La
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réponse inflammatoire a ensuite été déclenchée en présence de phorbol
myristate (0,05
uM) et du calcium ionophore (1 uM) et d'un mélange de substrat lipidique
composé
d'acide docosahexaénoïque (DHA ¨ 1 ug/mL) et d'acide eicosapentaénoïque (EPA -
1
ug/mL).
Les surnageants ont ensuite été prélevés au bout de 2h de stimulation et
congelés à -80 C avant préparation pour analyse en spectrométrie de masse.
Des triplicats expérimentaux (trois puits) ont été effectués par condition
expérimentale. Dans chaque plaque de culture a été introduit un contrôle
correspondant à
des cellules stimulées par le mélange PMA/A23187 et/ou avec ajout du mélange
équimolaire d'acides gras.
Les surnageants décongelés ont été concentrés par extraction en phase solide
(SPE), repris dans du méthanol avant analyse spectométrique. La méthode
analytique
utilisée consiste à séparer les différents analytes par chromatographie
liquide haute
pression en fonction de leur temps de rétention et de les quantifier par
spectrométrie de
masse.
Les analyses ont été effectuées sur une chaine LC 1290 Infinity (Agilent
Technologies) couplée à un spectromètre de masse 6460 Triple Quad LC/MS
(Agilent
Technologies) équipé d'une source d'ionisation en electrospray (Jet stream
technology)
opérant en monde négatif Les séparations chromatographiques ont été réalisées
sur une
colonne ZorBAX SB-C18.
Les résultats ont été obtenus en pg/mL de surnageant cellulaire. Ces données
brutes ont ensuite été transformées par calcul pour obtenir le pourcentage
d'activation (ou
d'inhibition) par rapport au témoin de la plaque en utilisant le calcul
suivant :
% de modulation = 100 x (valeur obtenue avec l'actif¨ valeur du
témoin)/valeur du témoin
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Ces pourcentages de modulation sont reportés dans le tableau de résultats ci-
après.
Une association d'actifs conforme à l'invention comprenant de l'huile de
coriandre, riche en acide pétrosélinique, et du Lycomato, riche en lycopène,
ainsi que ces
mêmes composés de façon individuelle, ont été testées conformément à ce qui
est indiqué
ci-dessus.
Les résultats obtenus à l'issu de ces tests comparatifs sont les suivants :
Niveau de
Composés testés production de la
lipoxine A4
Huile de coriandre
(dont entre 60 et 75 d'acide
+19 %
pétrosélinique)
0,25mg/m1
Lycomato (contenant 10% de
lycopène) +0%
0,001 mg/m1
Lycomato (contenant 10% de
lycopène)
0,001 mg/m1+ Huile de coriandre +90 %
(dont entre 60 et 75 d'acide
pétrosélinique) 0,25mg/m1
On observe que l'huile de coriandre contenant l'acide pétrosélinique stimule
la
production de lipoxine A4.
Le lycomato seul n' entraine quant à lui aucune variation du niveau de
production de lipoxine A4.
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Cependant, on peut voir que l'effet d'une association conforme à l'invention
sur la production de lipoxine A4 est très nettement supérieur à la somme des
effets des
composés mis en oeuvre individuellement.
En effet, on a pu observer une augmentation de la production de lipoxine A4 de
90 % par rapport au niveau basal de production de ce composant anti-
inflammatoire
lorsque les cellules lymphocytaires testées ont été mises en contact avec
l'association
d'actifs.
C'est donc bien un effet synergique d'une association d'actifs conforme à
l'invention qui est ici observé et démontré.
Exemple 4
Mise en évidence de l'effet stimulateur de l'acide pétrosélinique et de
l'association de l'acide pétrosélinique avec la taurine selon l'invention sur
la
synthèse/libération basale de lipoxine A4 par des kératinocytes.
Un protocole similaire à celui décrit à l'exemple 3 a été réalisé, en
remplaçant
toutefois le lycomato par de la taurine.
Ainsi, une association d'actifs conforme à l'invention comprenant de l'huile
de
coriandre, riche en acide pétrosélinique, et de la taurine, ainsi que ces
mêmes composés de
façon individuelle, ont été testées conformément à ce qui est indiqué ci-
après.
Les résultats obtenus à l'issu de ces tests comparatifs sont les suivants :
Niveau de
Composés testés production de la
lipoxine A4
Huile de coriandre
(dont entre 60 et 75 d'acide
+19 %
pétrosélinique)
0,25mg/m1
Taurine
+38%
3,1 mg/m1
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Taurine 3,1 mg/m1 + Huile de
coriandre
+118 %
(dont entre 60 et 75 d'acide
pétrosélinique) 0,25mg/m1
On observe donc que l'huile de coriandre contenant l'acide pétrosélinique
stimule la production de lipoxine A4.
Dans ce cas également, on peut voir que l'effet d'une association conforme à
l'invention sur la production de lipoxine A4 est très nettement supérieur à la
somme des
effets des composés mis en oeuvre individuellement.
En effet, on a pu observer une augmentation de la production de lipoxine A4 de
118 % par rapport au niveau basal de production de ce composant anti-
inflammatoire
lorsque les cellules lymphocytaires testées ont été mises en contact avec
l'association
d'actifs.
C'est donc bien un effet synergique d'une association d'actifs conforme à
l'invention qui est ici observé et démontré.
Exemple 5
Un protocole similaire à celui décrit à l'exemple 3 a été réalisé, en
remplaçant
toutefois le lycomato par du gluconate de zinc.
Ainsi, une association d'actifs conforme à l'invention comprenant de l'huile
de
coriandre, riche en acide pétrosélinique, et du gluconate de zinc, ainsi que
ces mêmes
composés de façon individuelle, ont été testées conformément à ce qui est
indiqué ci-après.
Les résultats obtenus à l'issu de ces tests comparatifs sont les suivants :
Niveau de production de la
Composés testés
lipoxine A4
Huile de coriandre
(dont entre 60 et 75 d'acide
+19 %
pétrosélinique)
0,25mg/m1
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Gluconate de zinc
-5%
0,005 mg/m1
Gluconate de zinc 0,005mg/m1 + Huile de
coriandre
+94 %
(dont entre 60 et 75 d'acide
pétrosélinique) 0,25mg/m1
Dans ce cas également, on peut voir que l'effet d'une association conforme à
l'invention sur la production de lipoxine A4 est très nettement supérieur à la
somme des
effets des composés mis en oeuvre individuellement.
En effet, on a pu observer une augmentation de la production de lipoxine A4 de
94 % par rapport au niveau basal de production de ce composant anti-
inflammatoire
lorsque les cellules lymphocytaires testées ont été mises en contact avec
l'association
d'actifs.
C'est donc bien un effet synergique d'une association d'actifs conforme à
l'invention qui est ici observé et démontré.
Exemple 6
Une composition de type complément alimentaire ou composition orale
conforme à l'invention peut en particulier présenter les teneurs suivantes :
% en poids par rapport au poids
Composants
total de la composition
54,9 (apporté par l'huile de graines
Acide pétrosélinique
de coriandre)
Gluconate de zinc 6,3 (dont 13,6 % de matière active)
Taurine 18,7 (dont 98,5 % de matière active)
Vitamine E 1,0 (dont 67 % de matière active)
Vitamine D3 0,03 (dont 2,5 % de matière active)
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