COSMETIC COMPOSITION WITH SLIMMING PROPERTIES AND AGAINST CELLULITIS

COMPOSITION COSMETIQUE A ACTION AMINCISSANTE ET ANTI- CELLULITIQUE

Abrégé français

PRECIS DE LA DIVULGATION:
La présente invention a pour objet une
composition cosmétique pour la peau à action amincissante
et anti-cellulitique, caractérisée par le fait qu'elle
contient dans un véhiculé cosmétique approprie:
(i) au moins un composé organique sou-
fré du type thioéther présent dans la composition à une
concentration comprise entre 0,1 et 5% en poids et
(ii) au moins un dérivé de la xanthine
présent à une concentration comprise entre 0,5 et 1% en
poids par rapport au poids total de la composition.

Revendications

Les réalisations de l'invention, au sujet desquel-
les un droit exclusif de propriété ou de privilège est re-
vendiqué, sont définies comme il suit:
1. Composition cosmétique pour la peau à action
amincissante et anti-cellulitique, caractérisée par le fait
qu'elle contient dans un véhicule cosmétique approprie:
(i) au moins un compose organique soufre du type
thioéther présent dans la composition à une concentration
comprise entre 0,1 et 5% en poids, et
(ii) au moins un dérivé de la xanthine présent à une
concentration comprise entre 0,5 et 1% en poids par rapport au
poids total de la composition.
2. Composition selon la revendication 1, carac-
térisée par le fait que le dérivé organique soufré est un
thioéther linéaire dérivé de la cystéine, de l'homocystéine ou
de la cystéamine ou thioéther cyclique que constitue le thio-
lannediol-3,4 ou un de ses dérivés d'oxydation.
3. Composition selon la revendication 2, carac-
térisée par le fait que le dérivé organique soufre est la
S-carboxyméthyl cystéine, la S-carboxyméthyl homocystéine, le
thiolannediol-3,4, le S-oxyde thiolannediol-3,4, le S-dioxyde
thiolannediol-3,4, un sel minéral ou organique de benzylthio-2
éthylamine choisi dans le groupe constitue par le malate, le
salicylate, le nicotinate, le tartrate et l'amino-5 thia-3
hexanedioate.
4. Composition selon l'une quelconque des re-
vendications 1 à 3 caractérisée par le fait que le composé
11

organique soufré est présent à une concentration comprise
entre 0,2 et 1,5% en poids par rapport au poids total de la
composition.
5. Composition selon la revendication 1, carac-
térisée par le fait que le dérive de la xanthine correspond à
la formule générale suivante:
<IMG> (I)
dans laquelle:
R1 et R3 représentent un atome d'hydrogène, un radical alkyle,
linéaire ou ramifie, ayant de 1 à 5 atomes de carbone, un
radical allyle, un radical propynyle ou un radical cyclohexyle,
R1 et R3 dans un même composé ne pouvant représenter chacun un
atome d'hydrogène,
et R2 représente un atome d'hydrogène, un radical méthyle,
éthyle, hydroxyméthyle ou hydroxyéthyle.
6. Composition selon la revendication 5, carac-
térisée par le fait que le dérivé de la xanthine est pris
dans le groupe constitué par: la théophylline (ou dimethyl-1,3
xanthine), la théobromine (ou diméthyl-3,7 xanthine), la
caféine (ou triméthyl-1,3,7 xanthine), la butyl-3 methyl-1
xanthine, l'isobutyl-3 méthyl-1 xanthine, la triéthyl-1,3,7
xanthine, la cyclohexyl-3 éthyl-1 xanthine, l'éthyl-3 propynyl-1
xanthine et l'éthyl-3 pentyl-l xanthine.
7. Composition selon la revendication 1, carac-
térisée par le fait que le dérivé de la xanthine est présent
12

à une concentration comprise entre 0,5 et 1% en poids par
rapport au poids total de la composition.
8. Composition selon la revendication 1, carac-
térisée par le fait qu'elle contient également du mannuronate
ou du lactate de monométhyltrisilanol à une concentration com-
prise entre 0,01 et 0,95% en poids par rapport au poids total
de la composition.
9. Composition selon la revendication 8, carac-
térisée par le fait qu'elle contient également du mannuronate
ou du lactate de monométhyltrisilanol à une concentration com-
prise entre 0,1 et 0,6% en poids par rapport au poids total
de la composition.
10. Composition selon la revendication 1, carac-
térisée par le fait qu'elle contient également un enzyme du type
poly-saccharidase choisi parmi la thiomucase, l'hyarulonidase ou
l'.alpha.-mucase en une quantité suffisante pour fournir de 5 à
50.000 unités TRU.
11. Composition selon la revendication 1, carac-
térisée par le fait qu'elle contient également un extrait naturel
à une concentration comprise entre 0,01 et 0,1% en poids par
rapport au poids total de la composition.
12. Composition selon la revendication 11, ca-
ractérisée en ce que ledit extrait naturel est un extrait de
CENTELLA ASIATICA.
13. Composition selon la revendication 1, carac-
térisée par le fait qu'elle se présenté sous forme d'une
13

solution aqueuse ou hydroalcoolique, d'une crème, d'un gel,
d'une émulsion ou d'une mousse aérosol.
14. Composition selon la revendication 1, carac-
térisée par le fait qu'elle contient en outre divers ingrédients
conventionnels constitues par les conservateurs, les parfums
et les colorants.
14

Description

3976
La présente in~ention a pour objet une composition
cosmétique pour la peau et notamment une composition à action
amincissante et anti-cellulitique.
On rappelle a ce sujet que la cellulite est constituee
par l'accumulation locale de graisses et d'eau emprisonnees dans
une gangue à compartiments plus ou moins etanches. Cette gangue
est constituée d'éléments de la substance fondamentale et plus
spécialement de protéogiycanes qui sont des substances polyméri-
ques.
De façon à libérer les graisses emprisonnées et l'eau
liée aux substances polymériques qui sont responsables de la
formation des bourrelets graisseux de certaines personnes, il a
ete preconise d'utiliser par application locale des compositions
à base d'enzymes capables de depolymeriser les proteoglycanes.
Les substances polymeriques etant des mucopolysaccharides, ces
enzymes sont donc des mucopolysaccharidases et plus particulie-
rement l'hyaluronidase, le thiomucase et 1'~ -mucase.
Ces enzymes ont donc pour objet de scinder les longues
chaines des mucopolysaccharides en chaines plus courtes avec
liberation de molecules d'eau. Mais il est apparu que leur
utilisation posait des problemes dif~iciles à surmonter car d'une
part ces enzymes ont une durée de vie limitée ce qui rend leur
formulation délicate et leur activité particulierement aléatoire
et d'autre part ils sont assez mal tolérés par la peau et indui-
sent fréquemment de séveres irritations.
Il a également été proposé d'utiliser des inhibiteurs
de phosphodiesterase pour empêcher ou du moins limiter la vitesse
de degradation de l'AMP cyclique. En effet, la phosphodieste-
rase detruit l'AMP cyclique en le transformant en 5'AMP de telle
sorte qu'il ne peut jouer le rôle d'activateur de la lipolyse.
Il importe donc d'inhiber l'action de la phosphodies-
terase de fac,on à avoir un taux eleve d'AMP cyclique au niveau
- 1 - ~

g76
des adipocytes dans le but de stimuler l'activité lipolytique.
Parmi les differents inhibiteurs de phosphodiesterase
qui ont ete préconises on peut en particulier citer les bases
xanthiques et plus particulièrement la theophylline, la cafeine
et la theobromine. Toutefois, il s'est averé que les resultats
obtenus à l'aide de ces inhibiteurs pris seuls ou en association
avec les enzymes précités n'étaient pas tres satisfaisants en ce
qui concerne la diminution de la cellulite.
Il a eté également préconisé par ailleurs d'utiliser
certains derives organiques hydrosolubles du silicium. Toutefois,
les compositions à base de ces derives, et en particulier à base
du mannuronate de monométhyl trisilanol, vendu sous la
marque de commerce "ALGISIUM", n'ont pas permis d'obtenir des
diminutions appreciables de la cellulite et des bourrelets
graisseux.
La Sociéte deposante vient de constater de façon tOIlt-
à-fait surprenante qu'il était possible d'agir sur la cellulite
et d'obtenir une action amincissante en utilisant une composition
cosmétique contenant en association certains composés soufres
et certaines xanthines substituees. -~
Les travaux de la Soci~te deposante ont en effet permis
de montrer que par cette association on obtenait des resultats re-
marquables tant sur le plan de l'action amincissante que sur le
plan de l'action anti-cellulitique.
L'excellente activite observee n'a pas rec,u pour l'ins-
tant d'explication. Toutefois, on suppose que ces produits pour-
raient stimuler l'activite des cytochrome oxydases. -
~n d'autres -termes, ces produits stimuleraient la res-
piration cellulaire et le métabolisme oxydatif.
La presente invention a pour objet a titre de produit
industriel nouveau une composition cosmetique pour la peau à
action amincissante et anti-cellulitique, cettc composition con-
~- - 2 -

`~ 1976
tenant dans un support cosmétique approprié:
(i) au moins un composé organique soufré du type thioéther
présent dans la composition ~ une ooncentration comprise entre 0,1 et
5% en poids, et
(ii) au m~ins un dérivé de la xanthine présent a une concen- -
tration oomprise entre 0,5 et 1% en poids par rap~ort au poids total de
la composition.
Le composé organique soufré qui entre dans les com-
positions selon l'invention est un thioéther, et de preférence
un thioéther linéaire dérivé de la cystéine, de l'homocystéine
ou de la cystéamine ou un thioéther cyclique tel que le thiolan-
nediol - 3,4 ou un de ses dérivés d'oxydation.
Parmi les composés organiques soufrés ainsi définis
utilisables dans les compositions selon l'invention on peut en
particulier citer ceux décrits dans les brevets français de la
Société déposante 1.472.021, 1.505.874, 69.04187 et 72.16948.
Des résultats particulierement significatifs ont été
constatés lorsque le composé organique soufré est de préférence:
la S-carboxyméthyl cystéine, la S-carboxyméthyl homocystéine,
le thiolannediol-3,4, le S-oxyde thiolannediol-3,4, le S-dioxy-
de thiolannediol-3,4, un sel minéral ou organique de benzyl-
thio-2 éthylamine et notamment le malate, le salicylate, le ni-
cotinate, le tartrate et l'amino-5 thia-3 hexanedioate.
De préférence, lé dérivé organique soufré est présent
dans la composition à une concentration comprise entre 0,2 et
1.5% par rapport au poids total de la composition.
Le dérivé de la xanthine utilisable dans les composi-
tions selon l'invention correspond de préférence a la formule
générale suivante:
O R
`` dans laquelle:
- 3 -

976
Rl et R3 représentent un atome d'hydrogène, un radical alkyle,
lineaire ou ramifié, ayant de l a 5 atomes de carbone, un radical
allyle, un radical propynyle ou un radical cyclohexyle, Rl et R3
dans un même composé ne pouvant représenter chacun un atome
d'hydrogène,
et R2 représente un atome d'hydrogene, un radical méthyle,
éthyle, hydroxymethyle ou hydroxyéthyle. -~
Parmi les dérivés de la xanthine correspondant à la
formule générale (I) ci-dessus on peut en particulier citer: .
la théophylline (ou diméthyl-1,3 xanthine), la théobromine (ou
diméthyl-3,7 xanthine), la caféine (ou triméthyl-l, 3,7 xanthine),
la butyl-3 méthyl-1 xanthine, l'isobutyl-3 méthyl-1 xanthine, la
triéthyl-1,3,7 xanthine, la cyclohexyl-3 éthyl-l xanthine,
l'éthyl-3 propynyl-l xanthine et l'éthyl-3 pentyl-l xanthine.
De preférence, ce dérive de la xanthine est présent
dans la composition a une concentration comprise entre 0,5 et
1% par rapport au poids total de la composition.
Les compositions selon l'invention peuvent se présenter
sous diverses formes et notamment sous forme de solutions ayueu-
ses ou hydroalcooliques ayant un teneur en alcool (ethanol ou
isopropanol) inférieure à 20% ou encore sous forme d'émulsions,
de crèmes, de gels ou éventuellement de mousses aérosols.
Bien que les constituants des compositions selon l'in-
vention suffisent en eux-mêmes a conduire a d'excellents résul-
tats nettement perceptibles, on peut également introduire dans
les compositions diverses substances additionnelles qui ont pour
effet d'améliorer ou d'accelérer l'action amincissante ou anti-
celluli~ique.
Parmi ces substances on peut en particulier citer:
1) Les composes organiques hydrosolubles dérives du
monomethyltrisilanol, tel que par exemple le mannuronate de
- 4 -
.
- . :: . . ~ , .

7~
monométhyltrisilanol vendu ~ar la Societe EXY.MOL sous la
marque de commerce "Algisium" (solution aqueuse contenant 1%
de mannuronate de monomethyltrisilanol) ou le lactate, vendu par
la même Société sous la marque de commerce "Lasilium" (solution
aqueuse contenant 1% de lactate de monométhyltrisilanol).
Selon l'invention ces composés sont de préférence
presents dans la composition à une concentration comprise entre
0,01 et 0,95% et de preference entre 0,1 et 0,6% en poids (exprime
en matière active).
2) Les enzymes du type mucopolysaccharidase et notam-
ment la thiomucase, l'hyaluronidase ou l'-~C-mucase.
Dans un mode prefere selon l'invention on utilise plus
particulierement l'hyaluronidase connu sous la marque de
commerce "HYALASE".
Ce compose est un extrait lyophilisé de testicules de
taurins qui se présente sous forme d'une poudre amorphe jaune
crème foncé dont la solubilité dans l'eau est de l'ordre de
5 g/litre.
Dans les compositions selon l'invention l'enz~ne de
type mucopolysaccharidase est de preférence présent en une quan-
tite suffisante de sorte que la composition contienne entre 5
et 50.000 unités TRU (turbidity-reducing unit).
et
3) des extraits naturels, tels que par exemple,
l'extrait de Centella Asiatica.
Selon cette forme de réalisation la concentration en
extraits est de préférence comprise entre 0,01 a 0,1% en poids
par rapport au poids total de la composition.
Bien entendu, les compositions selon l'invention peu-
vent également con-tenir d'autres ingredients et en particulier
des agents conservateurs, des parfums, des colorants, et autres.
Les parties du corps ayant de la cellulite et des bour-
,
, - 5

3976
relets faisceaux peuvent être traitées par massage avec une
quantité suffisante dlune composition selon l'invention.
Ce traitement par massage est particulièrement
utilisé lorsque les compositions se présentent sous forme
dlémulsions, de cremes, de gels ou de mousses aérosols.
De façon générale la durée du traitement est variable
mais celui-ci donne des resultats tout-a-fait satisfaisants
lorsqu'il est effectue pendant une période de deux a huit
semaines a raison dlune application par jour.
La présente invention a également pour objet un
procédé de traitement de la cellulite à llaide des compositions
selon l'invention se présentant sous forme de solutions, ce
procédé consiste a appliquer sur la personne a traiter la
technique dite d'électrophorese transcutanée ou encore
appelée d'ionisation ou d'iontophorese.
A ce propos, on rappellera que cette technique
de traitement consiste a faire migrer au moyen dlun courant
galvanique de faible intensité une substance ionisable a
travers la peau et les tissus superficiels du derme pour
obtenir une imprégnation de la ~one conjonctive sous-dermique
à traiter.
De façon à réaliser ce traitement divers types
dlappareils peuvent être utilisés et notamment llappareil
connu sous la marque de commerce 1I Prodion 1l .
Selon ce procede les electrodes sont recouvertes
d'une couche d'ouate de cellulose et l'électrode traitante
imbibee de la composition selon llinvention est appliquee
sur la partie du corps a traiter, llelectrode opposee etant
appliquee sur une autre partie du corps.
Si le produit à ioniser est électronégatif, l'élec-
trode traitante porteuse du produit selon llinvention est
reliée au pôle négatif de llappareil.
Selon une forme particulière il est possible dlimbiber
~ ,

76
a l'aide du produit selon l'invention les deux electrodes et
d'inverser au cours du traitement le branchement des,électrodes.
Cette forme de réalisation du procédé est en particu-
lier valable lorsque les produits à ioniser sont ~ la fois élec-
tronegatifs et electropositifs.
De façon génerale la duree des ionisations est de
l'ordre de 10 à 30 minutes et plus généralement de 20 minutes.
L'intensité du courant peut varier de 4 à 6 milliamperes selon
la réaction cutanée des personnes a traiter. -
De façon préférentielle ce traitement est réalise a
raison de trois ionisations par semaine et ceci pendant une
duree de 4 à 8 semaines.
Bien entendu, d'autres modes de traitement peuvent
également être utilisés notamment par injection ou multi-injec-
tions. Les injections sont de preference pratiquees par voie
sous-cutanee ou intradermique dans les zones a traiter de fa,con
à permettre une meilleure action. On peut egalement envisager
un traitement par projection sous pression.
On va maintenant donner a titre d'illustration et sans
aucun caractere limitatif plusieurs exemples de compositions
selon l'invention.
EXEMPLE I
On prépare selon l'invention une solution anti-cellu-
litique en procédant au mélange des ingrédients suivants:
caféine ................................................... 1 g
S.Carboxymethylcysteine ................................... 1 g
Triethanolamine q.s.p. pll 6,5
p-Hydroxybenzoate de methyle .............................. 0,3 g
Eau q.s.p. ................................................ 100 g
L'application de cette solution selon le procede
d'electrophorese transcutanee a raison de trois applications
par semaine durant 4 à 6 semaines permet d'obtenir d'excellents
-- 7 --

;9~6
resultats sur la diminution de la cellulite aux hanches et aux
cuisses.
EXEMPLE II
On prepare selon l'invention une solution anti-celluli-
tique en procedant au mélange des ingrédients suivants:
Theophylline .................................................... 0,5 g
S-carboxymethylcysteine ........................................... 1 g
Hydroxyde de potassium q.s.p.......p.H.6,5.
p-Hydroxybenzoate de propyle ........................... .. 0,3 g
Eau q.s.p. ............................................. .. 100 g
L'application de cette solution par le procede d'elec-
trophorèse transcutanee permet de conduire à un excellent effet
anti-cellulitique après un traitement de 4 à 5 semaines à raison
de trois applications par semaine.
EXEMPLES III à VI
On prepare selon l'invention des solutions anti-cellu-
litiques en procedant au melange des ingredients suivants: -
EXEMPLE III
Cafeine .................................................... 1 g
Malate de benzylthio-2 ethylammonium ....................... 1 g
p-Hydroxybenzoate de méthyle ............................. 0,1 g
p-Hydroxybenzoate de propyle ............................. 0,1 g
Eau q.s.p. ............................................... 100 g
Dans cet exemple, le malate de benzylthio-2 ethylammo-
nium peut être avantageusement remplace par la même quantite du
salicylate, du nicotinate ou du tartrate de benzylthio-2 ethyl-
ammonium.
EXEMPLE IV
Cafeine .................................................. 0,8 g
S-dioxyde thiolannediol-3,4 .............................. 0,8 g
p-Hydroxybenzoate de propyle ............................. 0,3 g
,

976
Hyalase 10.000 unités TRU
Mannuronate de monométhyl-trisilanol (solution ~ 1%
dans l'eau) q.s,p. ........................................... 100 g
EXEMPLE V
, . . .
Caféine ........................................................ 1 g
S-Carboxyméthylcystéine ........................................ 1 g
Extrait de CENTELLA ASIATICA ................................. 0,1 g
Propylène glycol .............................................. 10 g
Ethanol ....................................................... 10 g
Triéthanolamine q.s.p. p.H. 6,5
Allantoine .............................................. 0,1 g
p-Hydroxybenzoate de méthyle ................................. 0,2 g
p-Hydroxybenzoate de propyle ................................. 0,1`g
Eau q.s.p. ................................................... 100 g
EXEMPLE VI
Caféine ........................................................ 1 g
Amino-5 thia-3 hexanedioate de benzylthio-2 éthylammonium~l,5 g
p-Hydroxybenzoate de propyle ................................. 0,3 g
Lactate de monométhyltrisilanol (solution à 1% dans
l'eau)q.s.p. ................................................. 100 g
Par traitement par électrophorese transcutanée 4 fois
; par semaine durant 3 ou 4 semaines on constate, a 1'aide de
ces solutions, un excellent résultat sur la diminution de la
cellulite aux cuisses, aux hanches et aux genoux.
EXEMPLE VII
On prépare selon l'invention une crème amincissante
en procédant au mélange des ingrédients suivants:
~cide s-tearique triple pressiGn ............................... 3 g
Myristate d'isopropyle ......................................... 5 g
Alcool cétylique ............................................... 3 g
Monostéarate de glycérol ....................................... 3 g
Monooléate de sorbitan polyoxyéthyléné ......................... 3 g
g _

976
Huile de vaseline ........ ~....................... .................,....... 5 g
Monopropyleneglycol ..................................... 4 g
Sorbitol ................................................ 3 g
p-~Iydroxybenzoate de méthyle .................... ;........................ 0,3 g
S-Carboxyméthylcysteine ................................. 1 g
Isobutyl-3 me~hyl-l xanthine ............................ 1 g
Triethanolamine q.s.p........... p.H. 6,5
Parfum .................................................. 0,3 g
Eau demineralisée stérile q.s.p. ........................ 100 g
Cette crème appliquee de façon regulière chaque jour
sur les hanches et sur les cuisses permet par massage d'obtenir
après un traitement de 4 à 5 semaines une diminution des bourre-
lets graisseux.
Dans cet exemple, on peut avantageusement remplacer
l'isobutyl-3 methyl-l xanthine par la même quantité d'un des
composes suivants: butyl-3 methyl-l xanthine, ethyl-3 pentyl-l
xanthine et triethyl-1,3,7 xanthine.
-- 10 --
. .