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Sommaire du brevet 2135203 

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Disponibilité de l'Abrégé et des Revendications

L'apparition de différences dans le texte et l'image des Revendications et de l'Abrégé dépend du moment auquel le document est publié. Les textes des Revendications et de l'Abrégé sont affichés :

  • lorsque la demande peut être examinée par le public;
  • lorsque le brevet est émis (délivrance).
(12) Brevet: (11) CA 2135203
(54) Titre français: AEROSOL DOSEUR CONCU POUR ADMINISTRATION D'UN PRODUIT PAR VOIE NASALE
(54) Titre anglais: METERING SPRAY DESIGNED FOR PERNASAL APPLICATION
Statut: Réputé périmé
Données bibliographiques
(51) Classification internationale des brevets (CIB):
  • A61K 9/12 (2006.01)
  • A61K 9/00 (2006.01)
  • A61K 9/72 (2006.01)
  • A61K 31/135 (2006.01)
  • A61K 31/137 (2006.01)
  • A61K 31/198 (2006.01)
  • A61K 31/56 (2006.01)
  • A61K 31/565 (2006.01)
(72) Inventeurs :
  • MATTERN, CLAUDIA (Allemagne)
  • HAKKER, RUDIGER (Allemagne)
(73) Titulaires :
  • M & P PATENT AKTIENGESELLSCHAFT (Suisse)
(71) Demandeurs :
  • ARROWDEAN LIMITED (Irlande)
(74) Agent: G. RONALD BELL & ASSOCIATES
(74) Co-agent:
(45) Délivré: 1998-12-29
(86) Date de dépôt PCT: 1993-05-17
(87) Mise à la disponibilité du public: 1993-12-09
Requête d'examen: 1995-06-29
Licence disponible: S.O.
(25) Langue des documents déposés: Anglais

Traité de coopération en matière de brevets (PCT): Oui
(86) Numéro de la demande PCT: PCT/DE1993/000442
(87) Numéro de publication internationale PCT: WO1993/024107
(85) Entrée nationale: 1994-11-04

(30) Données de priorité de la demande:
Numéro de la demande Pays / territoire Date
P 42 18 291.3 Allemagne 1992-06-03

Abrégés

Abrégé anglais


Described is a metering spray designed for
pernasal application, the spray containing at least one sex
hormone or at least one metabolic precursor of a sex hormone
or at least one derivative of a sex hormone or combinations
of these, excepting the precursors of testosterone, or at
least one biogenic amine, with the exception of
catecholamines.

Revendications

Note : Les revendications sont présentées dans la langue officielle dans laquelle elles ont été soumises.



-5-

THE EMBODIMENTS OF THE INVENTION IN WHICH AN EXCLUSIVE
PROPERTY OR PRIVILEGE IS CLAIMED ARE DEFINED AS FOLLOWS:

1. Use of at least one sex hormone or at least one
precursor of a sex hormone in a metabolic process or at least
one derivative of a sex hormone or of a combination thereof,
apart from the precursors of testosterone or of dopamine, a
dopamine derivative, NADH, NADPH or a combination thereof for
producing a medicament in the form of a dispensing spray for
pernasal application for controlled dosage reduction or for
facilitating the passage through the blood-brain barrier.

2. Use according to claim 1, wherein the dispensing
spray is applied at a dosage of from 2 to 20 mg active
substance per spray stroke.

Description

Note : Les descriptions sont présentées dans la langue officielle dans laquelle elles ont été soumises.


f~ gj 3
-



METERING SPRAY DESIGNED FOR PERNASAL APPLICATION

The invention relates to the use of novel dosing or metering
sprays for pernasal application.




Numerous pharmaceutical substances have their pharmacodynamic
action in the central nervous system. Thus, the latest
research has revealed that sex hormones and their derivatives
in part reveal unexpected, positive side-effects in the
central nervous system, particularly in that the general
psychophysiological stressability of the patient perceptibly
rises. Other substances, such as certain biogenic amines
have a therapeutic activity which is directly dependent on a
facilitated access to the central nervous system. This is a
decisive action prerequisite for example, for medicaments for
treating Parkinson's disease, such as, for example, dopamine,
dopamine derivatives, NADH or NADPH.

If, as a result of their chemical properties, active
substances undergo modifications in the gastrointestinal
tract due to the varying pH-conditions and enzymatic
processes (such as e.g. most biogenic amines) or if they are
only water-soluble to a limited extent (such as sex hormones)
hitherto complicated galenic administration forms have been
necessary, or it has been necessary to use the parenteral
administration form, which stresses the patient and requires
the calling in of the doctor.

EP-A-272 097 points out that progesterone from the nasal
cavity is absorbed in such a way that the resulting blood
levels are virtually equivalent to intravenous
administration.

EP-A-160 501 discloses an intranasal formulation for
catecholamine, which is suspended fatty acid or ester and
emulsified with polyoxyethylene.

The object of the present invention is to provide an
administration form, which favours the access of certain

r_
-- 2
active substances to the central nervous system and therefore
permits a reduction in the single dose and/or supply of
active substances, which cannot be perorally supplied for the
indicated reasons.

According to the invention this object is achieved by a
dosing spray having a content of at least one sex hormone or
at least one metabolic precursor of a sex hormone or a
combination thereof, excepting the precursors of
testosterone, or at least one biogenic amine, excepting
catecholamines.

Particular preference is given to a dosing spray having a
content of dopamine, dopamine derivative, NADH, NADPH or a
combination thereof.

Thus, according to the invention, there is provided a use of
at least one sex hormone or at least one precursor of a sex
hormone in the metabolic process or at least one derivative
of a sex hormone or of a combination thereof, apart from the
precursors of testosterone or of dopamine, a dopamine
derivative, NADH, NADPH or a combination thereof for
producing a medicament in the form of a dispensing spray for
pernasal application for controlled dosage reduction or for
facilitating the passage through the blood-brain barrier.

The preferred dosage is from 2 to 20 mg of active substance
per spray stroke.
Further features and advantages of the invention can be
gathered from the following description of a preferred
embodiment.

Ap~lication of testosterone by means of a dosinq sPraY

The advantages of administration by means of a dosing spray
were tested in comparison with the oral administration of
testosterone.
~.-


~7.' ~
_ '
-- 3
The peroral supply of 100 mg of testosterone by means of a
capsule increased the blood level from a starting
concentration between 32.5 and 37.5 nmole/l to values
between 45 and 50 nmole/l. The concentration maximum was
reached 30 minutes after administration, but was subject to
marked individual fluctuations.

The profile of the steroids eliminated in the urine reacted
very strongly and there were increases in the
testosterone/epitestosterone quotient starting from the
normal range between 0.9 and 2.8 to values of up to 60.
The blood level kinetics individually varied widely and in
part 60 to 90 minutes following administration the initial
values were again reached.
When testosterone was administered by means of a nasal spray,
only a dose of 7 or 14 mg per application was needed in order
to achieve the same rise in the blood level.

Application was much better to control. The blood
concentrations which increased in individual test persons in
a stable manner were 1.5 to 2 times the individual starting
concentrations. The time during which the maximum blood
concentration was reached was clearly reduced to from 15 to
a maximum of 90 minutes.

The disturbances in the urine steroid profile were clearly
reduced and the testosterone/epitestosterone quotient only
rose to values between 15 and 20 and was normalized within 24



3 0 hours .

Following pernasal application all the test persons mentionedan improved psychophysiological stressability. This effect
was not observed with peroral administration. It is
attributed to the preferred influencing of the central
nervous steroid receptors, probably caused by easier passage
through the blood-brain barrier in pernasal application.

FJ
- 4 -
A~plication of anti-Parkinson's disease aqents

For therapeutics used in the treatment of Parkinson's
disease, an essential action prerequisite is the passage
through the blood-brain barrier.

Building up on the aforementioned results NADH was pernasally
applied in a pilot study. In pilot studies with parenteral
administration of 5 to 10 mg of NADH (infusion over 30
minutes it was found that the tremor frequency significantly
decreased and both the mobility and target accuracy or aim of
the movements improved. For the same dosage intranasal NADH
application revealed the same action. Thus, it is possible
to avoid the risky, stressing intravenous infusion and
instead to obtain by means of the dosing spray an application
which is more appropriate for the disease and age.

In the case of pernasal application the active substance can
also be available in powder form. As a result of the spray
stroke there is a very fine distribution in the vicinity of
the nose and nasal sinuses, which favours absorption over a
large surface. The galenic formulation as a dry substance
eliminates the problems associated with the keeping quality
and stability of the active substance. The preferred
administration as a nasal spray is consequently particularly
suitable for out-patient therapy of Parkinson's disease.

The features of the invention disclosed in the description
and claims can be essential to the implementation of the
invention in its various embodiments either singly or in
random combination.

Dessin représentatif

Désolé, le dessin représentatatif concernant le document de brevet no 2135203 est introuvable.

États administratifs

Pour une meilleure compréhension de l'état de la demande ou brevet qui figure sur cette page, la rubrique Mise en garde , et les descriptions de Brevet , États administratifs , Taxes périodiques et Historique des paiements devraient être consultées.

États administratifs

Titre Date
Date de délivrance prévu 1998-12-29
(86) Date de dépôt PCT 1993-05-17
(87) Date de publication PCT 1993-12-09
(85) Entrée nationale 1994-11-04
Requête d'examen 1995-06-29
(45) Délivré 1998-12-29
Réputé périmé 2013-05-17
Correction de l'état expiré 2013-10-09

Historique d'abandonnement

Il n'y a pas d'historique d'abandonnement

Historique des paiements

Type de taxes Anniversaire Échéance Montant payé Date payée
Le dépôt d'une demande de brevet 0,00 $ 1994-11-04
Taxe de maintien en état - Demande - nouvelle loi 2 1995-05-17 100,00 $ 1995-05-16
Enregistrement de documents 0,00 $ 1995-05-18
Taxe de maintien en état - Demande - nouvelle loi 3 1996-05-17 100,00 $ 1996-05-16
Taxe de maintien en état - Demande - nouvelle loi 4 1997-05-20 100,00 $ 1997-05-09
Taxe de maintien en état - Demande - nouvelle loi 5 1998-05-19 150,00 $ 1998-05-11
Taxe finale 300,00 $ 1998-08-13
Taxe de maintien en état - brevet - nouvelle loi 6 1999-05-17 150,00 $ 1999-04-27
Enregistrement de documents 50,00 $ 1999-09-08
Taxe de maintien en état - brevet - nouvelle loi 7 2000-05-17 150,00 $ 2000-04-25
Article 8 Corrections 200,00 $ 2000-10-20
Taxe de maintien en état - brevet - nouvelle loi 8 2001-05-17 150,00 $ 2001-03-16
Taxe de maintien en état - brevet - nouvelle loi 9 2002-05-17 150,00 $ 2002-04-25
Taxe de maintien en état - brevet - nouvelle loi 10 2003-05-19 200,00 $ 2003-04-14
Taxe de maintien en état - brevet - nouvelle loi 11 2004-05-17 250,00 $ 2004-05-04
Taxe de maintien en état - brevet - nouvelle loi 12 2005-05-17 250,00 $ 2005-04-25
Taxe de maintien en état - brevet - nouvelle loi 13 2006-05-17 250,00 $ 2006-04-24
Enregistrement de documents 100,00 $ 2007-04-04
Taxe de maintien en état - brevet - nouvelle loi 14 2007-05-17 250,00 $ 2007-04-26
Taxe de maintien en état - brevet - nouvelle loi 15 2008-05-19 450,00 $ 2008-05-05
Taxe de maintien en état - brevet - nouvelle loi 16 2009-05-19 650,00 $ 2009-11-25
Taxe de maintien en état - brevet - nouvelle loi 17 2010-05-17 650,00 $ 2010-11-17
Taxe de maintien en état - brevet - nouvelle loi 18 2011-05-17 450,00 $ 2011-05-03
Enregistrement de documents 100,00 $ 2012-08-20
Enregistrement de documents 100,00 $ 2014-07-22
Titulaires au dossier

Les titulaires actuels et antérieures au dossier sont affichés en ordre alphabétique.

Titulaires actuels au dossier
M & P PATENT AKTIENGESELLSCHAFT
Titulaires antérieures au dossier
ARROWDEAN LIMITED
CUM PHARMA CONSULTING ANSTALT
HAKKER, RUDIGER
MATTERN, CLAUDIA
Les propriétaires antérieurs qui ne figurent pas dans la liste des « Propriétaires au dossier » apparaîtront dans d'autres documents au dossier.
Documents

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Description du
Document 
Date
(yyyy-mm-dd) 
Nombre de pages   Taille de l'image (Ko) 
Description 1997-12-17 4 171
Revendications 1997-12-17 1 20
Page couverture 1996-01-24 1 224
Abrégé 1996-01-24 1 169
Revendications 1996-01-24 1 292
Description 1996-01-24 4 828
Page couverture 1998-12-17 1 29
Page couverture 2000-11-17 1 22
Page couverture 2000-11-21 2 52
Cession 1999-09-08 3 88
Cession 2000-07-10 5 156
Correspondance 2000-08-15 1 2
Taxes 1998-05-11 1 43
Correspondance 1998-08-13 1 32
Correspondance 2000-10-20 1 34
Poursuite-Amendment 2000-11-21 2 44
Cession 2007-04-04 2 73
Cession 2012-08-20 14 394
Cession 2014-07-22 4 147
Taxes 1997-05-09 1 38
Taxes 1996-05-16 1 30
Taxes 1995-05-16 1 32
Demande d'entrée en phase nationale 1994-11-04 4 132
Correspondance de la poursuite 1994-11-04 8 313
Rapport d'examen préliminaire international 1994-11-04 27 833
Demande d'entrée en phase nationale 1995-01-06 2 73
Lettre du bureau 1995-01-05 1 21
Correspondance de la poursuite 1995-06-29 1 48
Lettre du bureau 1995-07-25 1 23
Demande d'examen 1997-03-07 2 83
Correspondance de la poursuite 1997-09-05 4 145
Correspondance de la poursuite 1997-09-05 9 562